4933425L06Rik Inhibitoren

Gängige 4933425L06Rik Inhibitors sind unter underem Suramin sodium CAS 129-46-4, Levamisole Hydrochloride CAS 16595-80-5, Theophylline CAS 58-55-9, Allopurinol CAS 315-30-0 und Gallotannin CAS 1401-55-4.

Die Klasse der Nt5el-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität von Nt5el über verschiedene Mechanismen indirekt hemmen können. Zu diesen Mechanismen gehören die kompetitive Hemmung der aktiven Stellen des Enzyms, die Veränderung der Substratverfügbarkeit und die Modulation verwandter Signalwege. So können Natriumpolyoxowolframat und Levamisol an die aktiven Stellen von Phosphatasen und Nukleotidasen binden und so möglicherweise die katalytische Aktivität von Nt5el hemmen. ARL 67156 und β,γ-Methylenadenosin-5'-triphosphat dienen als kompetitive Inhibitoren, indem sie an dieselben Stellen wie die natürlichen Substrate binden und möglicherweise die Fähigkeit des Enzyms, auf seine natürlichen Substrate einzuwirken, verringern.

Darüber hinaus beeinträchtigen Verbindungen wie Suramin und Reactive Blue 2 die purinerge Signalübertragung, einen Signalweg, der eng mit der Funktion von Ekto-Nukleotidasen wie Nt5el verbunden ist, und wirken sich somit auf das regulatorische Umfeld des Enzyms aus. Theophyllin und Allopurinol sind beide am Purin-Stoffwechsel beteiligt, und ihre Wirkungen können zu Veränderungen der Konzentrationen extrazellulärer Nukleotide führen und damit indirekt die Aktivität von Nt5el beeinflussen. Gallotannin besitzt aufgrund seiner polyphenolischen Struktur eine breit gefächerte hemmende Wirkung auf Enzyme, die mit verschiedenen Proteinen interagieren und diese hemmen kann, möglicherweise auch Nt5el. Tiopronin und α,β-Methylen-ADP können ebenfalls die Nucleotidase-Aktivität beeinflussen, indem sie entweder mit Resten des aktiven Zentrums einen Komplex bilden oder als stabile Substratanaloga wirken.