ZNF383阻害剤

一般的なZNF383阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。

ZNF383の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、タンパク質の機能を阻害する。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、必要なリン酸化を阻害することによってZNF383を阻害することができる。このキナーゼ活性の阻害は、ZNF383がその機能を発揮するために依存していると思われる活性化カスケードの遮断をもたらす。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを阻害するが、これはZNF383の活性にとって必須である可能性があり、特にPKCを介したシグナル伝達がその制御メカニズムにとって重要である場合には、この阻害は必須である。LY294002は、PI3K/Akt経路を標的とし、ZNF383を制御する下流タンパク質の活性化を阻害し、ZNF383の機能阻害につながる可能性がある。MEKを特異的に阻害するPD98059は、ZNF383のようなタンパク質の制御にしばしば関与するMAPK/ERK経路を破壊し、活性を低下させる。

さらに、SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することができ、ZNF383を制御する可能性のあるp38 MAPK経路のタンパク質の活性低下をもたらす。SP600125はJNK経路を標的とし、ZNF383と相互作用する調節タンパク質に影響を与え、その機能的能力の低下につながる可能性がある。mTORの阻害剤であるラパマイシンは、タンパク質合成調節に影響を与え、それによってZNF383の調節に関与するタンパク質に影響を与える可能性がある。Y-27632は、細胞骨格構成を制御するROCKキナーゼを阻害することができ、これはZNF383が依存すると思われる構造ダイナミクスを変化させることにより、ZNF383の活性に影響を及ぼす可能性がある。PD173074はFGFRチロシンキナーゼを阻害し、ZNF383の機能に重要なタンパク質を含む下流のシグナル伝達経路の活性化を防ぐことができる。PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼを阻害することにより、ZNF383と制御されるタンパク質との機能的相互作用を阻害することができる。より標的化されたアプローチでは、PD168393はEGFRチロシンキナーゼを不可逆的に阻害し、ZNF383阻害につながる下流のシグナル伝達経路を混乱させることができる。最後に、ChelerythrineはプロテインキナーゼCを阻害するが、これはシグナル伝達経路を破壊し、ZNF383の機能阻害につながる。