ZNF2 抑制因子

常见的ZNF2抑制剂包括但不限于Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Kenpaullone CAS 142273-20-9、Roscovitine CAS 186692-46-6、靛玉红-3'-单肟 CAS 160807-49-8 和黄嘌呤醇 CAS 146426-40-6。

蛋白ZNF2的化学抑制剂通过有针对性地破坏其磷酸化状态发挥作用，而磷酸化状态是决定其活性的一种翻译后修饰。Alsterpaullone、Kenpaullone、Roscovitine和Flavopiridol可以抑制一系列对细胞周期进展至关重要的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）。这些化合物对这些激酶的抑制作用会阻碍ZNF2的磷酸化。例如，Alsterpaullone对CDK1、CDK2和CDK5具有亲和力，而它们都是细胞周期不可或缺的，抑制它们可以直接减少ZNF2等依赖细胞周期发挥功能的蛋白质的磷酸化。同样，罗斯科维汀对CDK2、CDK7和CDK9的选择性抑制可以抑制ZNF2的磷酸化。黄嘌呤醇的作用范围更广，可靶向CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9，从而更全面地阻断ZNF2通过磷酸化激活。

另一方面，靛玉红-3'-单肟、奥洛莫辛和普伐洛尔A等化合物对CDKs有选择性抑制作用，可破坏ZNF2的磷酸化。靛玉红-3'-单肟的作用不仅限于CDK，还包括糖原合酶激酶3（GSK-3），后者可以进一步调节ZNF2的磷酸化状态。奥洛莫辛对CDK1、CDK2和CDK5的选择性可以特异性地干扰ZNF2的磷酸化循环。Purvalanol A是CDK1和CDK2的强效抑制剂，也可以通过类似机制降低ZNF2的活性。此外，Dinaciclib、Ribociclib、Palbociclib和Abemaciclib等靶向CDK4和CDK6的药物可以抑制ZNF2的磷酸化，从而影响其活性。特别是Dinaciclib，它对CDK1、CDK2、CDK5和CDK9有很强的抑制作用，可以显著降低ZNF2的磷酸化及其活性。这些抑制剂共同展示了干扰ZNF2功能活性所需的磷酸化过程的能力。