ZBRK1 Inibidores
Os inibidores comuns da ZBRK1 incluem, entre outros, a Chidamida CAS 743420-02-2, a Quinomicina A CAS 512-64-1, o YC-1 CAS 170632-47-0, o inibidor do fator-1α induzido pela hipóxia CAS 934593-90-5 e o PX-478 CAS 685898-44-6.
Os inibidores químicos do ZBRK1 interferem com a sua função, visando as vias e interacções essenciais para o seu papel de co-repressor transcricional. O Chetomin, por exemplo, interrompe a interação entre o fator-1 induzido pela hipóxia (HIF-1) e o coactivador p300, um passo crucial para que o ZBRK1 exerça a sua influência na expressão genética em condições de baixo oxigénio. Da mesma forma, a equinomicina actua como um antibiótico quinoxalina que impede o HIF-1 de se ligar à sua sequência de consenso de ADN, prejudicando assim a capacidade do ZBRK1 de colaborar com o HIF-1 na regulação dos genes. Outro inibidor, o YC-1, impede a acumulação de HIF-1α, a subunidade do HIF-1 que é essencial para a sua atividade. Esta supressão conduz diretamente a uma diminuição da capacidade do ZBRK1 para funcionar eficazmente como repressor transcricional em cooperação com o HIF-1.
Ao inibir ainda mais o ZBRK1, o LW6 promove a degradação do HIF-1α, reduzindo a capacidade do ZBRK1 de atuar como co-repressor. O PX-478 adopta uma abordagem semelhante, mas distinta, ao inibir a expressão do próprio HIF-1α, limitando assim a interação entre o HIF-1α e o ZBRK1. O KC7F2 visa a síntese proteica do HIF-1α, o que, por sua vez, diminui as actividades reguladoras do ZBRK1 que dependem da presença do HIF-1α. A acriflavina acrescenta a este conjunto de mecanismos inibitórios ao impedir a dimerização do HIF-1, um processo necessário para que o ZBRK1 funcione como um co-repressor. O ML228 ativa uma via de stress celular sob hipoxia que inibe indiretamente a atividade do HIF-1α, inibindo consequentemente as funções associadas do ZBRK1. Por último, o Topotecano e o Etoposido, ambos inibidores da topoisomerase, criam um contexto de danos no ADN, em que o papel da ZBRK1 na reparação do ADN, através da sua interação com o BRCA1, é dificultado, impedindo assim a ZBRK1 de desempenhar o seu papel na manutenção da estabilidade genómica.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
O Chetomin interrompe a interação entre o fator-1 induzido pela hipóxia (HIF-1) e o coactivador p300, um processo em que o ZBRK1 está envolvido. Ao inibir esta interação, o Chetomin pode inibir a capacidade do ZBRK1 de funcionar como um co-repressor transcricional na expressão de genes induzidos pela hipoxia. | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
A quinomicina A é um antibiótico quinoxalina que inibe a ligação do HIF-1 à sua sequência de consenso de ADN. O ZBRK1 colabora com o HIF-1 na regulação dos genes, e a inibição da ligação do HIF-1 ao ADN pela equinomicina resulta na inibição funcional da atividade co-repressora do ZBRK1 nos genes responsivos à hipoxia. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
O YC-1 inibe a via do HIF-1 ao impedir a acumulação de HIF-1α. Uma vez que o ZBRK1 funciona em conjunto com o HIF-1 na repressão transcricional mediada pela hipoxia, a inibição do HIF-1α pelo YC-1 pode levar a uma diminuição da repressão transcricional mediada pelo ZBRK1. | ||||||
Hypoxia inducible factor-1α inhibitor | 934593-90-5 | sc-205346 sc-205346A sc-205346B sc-205346C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $32.00 $112.00 $190.00 $403.00 | 40 | |
O LW6 inibe a acumulação de HIF-1α, promovendo a sua degradação. Como a atividade do ZBRK1 está ligada à via do HIF-1, particularmente em condições de hipoxia, a redução do HIF-1α pelo LW6 prejudica a capacidade funcional do ZBRK1 para atuar como co-repressor neste contexto. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
O PX-478 é um inibidor da expressão de HIF-1α. Sem a expressão adequada de HIF-1α, ZBRK1 não pode interagir adequadamente e modular a transcrição de genes responsivos à hipóxia. Assim, PX-478 pode levar à inibição funcional de ZBRK1, impedindo sua capacidade de exercer seu papel co-repressivo com HIF-1α. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
A acriflavina inibe a dimerização do HIF-1 e, uma vez que a função repressiva do ZBRK1 em determinados genes é mediada pela sua interação com o HIF-1, a inibição da dimerização do HIF-1 pela acriflavina pode resultar na inibição funcional da capacidade do ZBRK1 para atuar como co-repressor transcricional. | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | $245.00 | ||
O ML228 é um ativador da via de stress celular em condições de hipoxia, o que conduz indiretamente à inibição da atividade do HIF-1α. O ZBRK1 funciona em conjunto com o HIF-1α, pelo que a ação do ML228 sobre o HIF-1α pode inibir as actividades funcionais do ZBRK1 relacionadas com a repressão genética em células hipóxicas. | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | $571.00 | ||
O topotecano inibe a topoisomerase I, uma enzima que alivia a tensão de torção no ADN durante a replicação. Sabe-se que a ZBRK1 interage com a BRCA1, uma proteína envolvida na reparação de danos no ADN, na qual a topoisomerase I desempenha um papel importante. A inibição da topoisomerase I pelo topotecano poderia, por conseguinte, afetar a capacidade da ZBRK1 de participar nos processos de reparação do ADN. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
O etoposido é um inibidor da topoisomerase II que pode impedir a religação das cadeias de ADN, conduzindo a danos no ADN e afectando as vias de reparação do ADN. O ZBRK1 está envolvido na resposta aos danos no ADN através da sua interação com o BRCA1 | ||||||