Gli attivatori ZAG comprendono composti che promuovono indirettamente l'espressione o l'attività della zinco-alfa2-glicoproteina (ZAG), coinvolta nel metabolismo lipidico e nel bilancio energetico. Questi attivatori funzionano attraverso una serie di vie cellulari, spesso legate alla regolazione metabolica e al dispendio energetico. Comprendono gli ormoni tiroidei, come la liotironina e la tiroxina, che aumentano il tasso metabolico, aumentando la ZAG come risposta compensativa. Gli agonisti PPAR, come il rosiglitazone e il fenofibrato, aumentano rispettivamente la differenziazione degli adipociti e il metabolismo degli acidi grassi, processi in cui l'espressione di ZAG è naturalmente regolata.
Altri membri di questa classe sono gli agenti che aumentano i livelli intracellulari di cAMP, come la forskolina, che possono avviare cascate di segnalazione con conseguente aumento dell'espressione dei geni metabolici, compresa quella di ZAG. Composti come la caffeina e l'isoproterenolo stimolano il sistema nervoso centrale e il sistema nervoso simpatico, aumentando così la richiesta di mobilizzazione dei lipidi e contemporaneamente l'attività dello ZAG. La niacina, nonostante il suo ruolo complesso nella regolazione dei lipidi, insieme alla capsaicina, che attiva i recettori TRPV1, e agli agonisti selettivi dei recettori beta3-adrenergici come il CL 316,243, potrebbero aumentare il tasso metabolico e la mobilitazione dei lipidi, influenzando così l'espressione e l'attività dello ZAG. Questi diversi composti non interagiscono direttamente con ZAG, ma ne attivano l'attività attraverso la regolazione della domanda metabolica e dell'omeostasi lipidica nell'organismo.
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