YTHDF2 Inibitori

I comuni inibitori di YTHDF2 includono, ma non solo, la 7-metilguanosina CAS 20244-86-4, l'ademetionina CAS 29908-03-0, l'RG 108 CAS 48208-26-0, l'acido 1-amminociclopentanecarbossilico CAS 52-52-8 e la 5-azacitidina CAS 320-67-2.

Gli inibitori di YTHDF2, come classe chimica, sono composti che si interfacciano con il meccanismo cellulare che regola i modelli di metilazione dell'RNA, in particolare la modifica m^6A sull'RNA. Questa interfaccia può avvenire attraverso una competizione diretta sul sito di riconoscimento di YTHDF2 o alterando la disponibilità di substrato, l'attività enzimatica o i livelli di espressione all'interno della via m^6A. L'attività di tali inibitori comprende una serie di interazioni biochimiche. Include analoghi concorrenti che imitano la struttura di m^6A, come la 7-metilguanosina, e si estende a composti in grado di alterare i livelli di modificazioni globali o gene-specifiche di m^6A, come la S-Adenosilmetionina o i suoi inibitori del ciclo. Inoltre, influenzando l'espressione degli enzimi coinvolti nella deposizione o rimozione di m^6A o influenzando la disponibilità di donatori di metilazione, tali inibitori modulano indirettamente l'attività di YTHDF2. Alcuni composti raggiungono questo obiettivo mirando alla metilazione del DNA o degli istoni, come RG108 o BIX-01294, esercitando così un effetto più a monte sui modelli di espressione genica, compresi quelli che codificano per i componenti del macchinario m^6A. L'impatto globale di queste molecole risiede nell'alterazione del metiloma cellulare e, successivamente, del trascrittoma, che a sua volta influenza i processi di decadimento dell'RNA governati da YTHDF2.