Date published: 2025-9-12

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X123 アクチベーター

一般的なX123活性化剤には、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、塩酸イソプロテレノールCAS 51-30-9などがあるが、これらに限定されない。

塩化カルシウムとイオノマイシンやA23187のようなイオノフォアは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって機能する。カルシウム濃度の上昇は、X123のカルシウム依存的な性質を仮定すると、X123の直接的な活性化につながる可能性がある。一方、フォルスコリンやイソプロテレノールのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによってその影響力を発揮する。cAMPの増加は、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、続いてX123を含む標的タンパク質のリン酸化を引き起こす。PMAは、PKCの強力な活性化因子として作用する。PKCは、さまざまなタンパク質をリン酸化し、その活性を調節するキナーゼであり、X123もその中に含まれる可能性がある。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPレベルを維持し、細胞内の活性化シグナルを持続させる。

タプシガルギンのようなSERCA阻害剤は、小胞体へのカルシウムの取り込みを阻害することによって細胞質カルシウムを蓄積させ、カルシウム依存性タンパク質の活性化につながる。リャノジンとダントロレンは、細胞内貯蔵物からのカルシウム放出に重要な役割を果たすリャノジン受容体を調節することによってカルシウム動態に影響を与え、それによってX123の活性に影響を与える。2-APBとSKF-96365は、それぞれIP₃受容体と受容体介在性カルシウム進入経路を標的とすることによってカルシウムシグナル伝達に影響を与えることが知られており、カルシウムホメオスタシスの変化によってX123の活性を変化させることができる。

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