X123 Activateurs

Les activateurs X123 courants comprennent, entre autres, le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Le chlorure de calcium et les ionophores comme l'Ionomycine et l'A23187 fonctionnent en augmentant la concentration intracellulaire de calcium, ce qui est un déclencheur commun pour les protéines sensibles au calcium. L'élévation des niveaux de calcium peut conduire à l'activation directe du X123, en supposant qu'il est dépendant du calcium. D'autre part, des composés tels que la forskoline et l'isoprotérénol exercent leur influence en augmentant les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'augmentation de l'AMPc peut activer la protéine kinase A (PKA) et conduire ensuite à la phosphorylation des protéines cibles, qui peuvent inclure le X123. La PMA agit comme un puissant activateur de la PKC, une autre kinase qui peut phosphoryler et donc moduler l'activité de diverses protéines, dont potentiellement le X123. De même, l'IBMX agit pour préserver les niveaux d'AMPc en inhibant la phosphodiestérase, soutenant ainsi le signal d'activation à l'intérieur de la cellule.

Les inhibiteurs de la SERCA, comme la thapsigargin, entraînent une accumulation de calcium cytosolique en empêchant son absorption dans le réticulum endoplasmique, ce qui, à son tour, peut entraîner l'activation de protéines dépendantes du calcium. La ryanodine et le dantrolène affectent la dynamique du calcium en modulant les récepteurs de la ryanodine, qui jouent un rôle crucial dans la libération du calcium à partir des réserves intracellulaires, influençant ainsi l'activité du X123. Le 2-APB et le SKF-96365 sont connus pour avoir un impact sur la signalisation calcique en ciblant respectivement les récepteurs IP₃ et les voies d'entrée du calcium médiées par les récepteurs, ce qui peut modifier l'activité du X123 par le biais de changements dans l'homéostasie calcique.