WSTF (BAZ1B) Inibitori

I comuni inibitori della WSTF (BAZ1B) includono, ma non sono limitati a (+/-)-JQ1, GSK 525762A, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-thieno[3, 2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-idrossifenil)acetamide CAS 202590-98-5, RVX 208 e CPI-0610 CAS 1380087-89-7.

Los inhibidores del WSTF (factor de transcripción del síndrome de Williams), dirigidos específicamente a la proteína BAZ1B, son una clase de compuestos químicos diseñados para modular la función del producto génico BAZ1B. BAZ1B, también conocida como WSTF, es un componente del complejo WICH (remodelación de la cromatina WSTF-ISWI), que desempeña un papel crucial en la dinámica de la cromatina, la regulación de la expresión génica y la reparación del ADN. Este complejo está particularmente implicado en procesos como el deslizamiento de nucleosomas y la remodelación de la cromatina, que son esenciales para mantener la estabilidad genómica y una regulación transcripcional adecuada. WSTF-BAZ1B interactúa con varias proteínas asociadas a la cromatina y modifica la estructura de la cromatina mediante la deposición de variantes de histonas, específicamente H2A.X durante la respuesta al daño en el ADN, lo que es crucial para reclutar otros factores que reparan las roturas del ADN.Los inhibidores dirigidos a BAZ1B son de especial interés en los estudios centrados en la epigenética y la biología de la cromatina debido al papel fundamental que desempeña WSTF en la organización de la estructura de la cromatina y en facilitar la accesibilidad del ADN. Estos inhibidores actúan interrumpiendo el complejo WICH, alterando potencialmente los estados de la cromatina y reduciendo o mejorando la accesibilidad de regiones genómicas específicas a los factores de transcripción y a la maquinaria de reparación. Los inhibidores de BAZ1B suelen estudiarse en el contexto de la modulación de la expresión génica, donde pueden utilizarse para dilucidar las funciones más amplias de los complejos de remodelación de la cromatina en procesos celulares como la diferenciación, la proliferación y la integridad genómica. Los investigadores emplean estos inhibidores para estudiar el ajuste fino de la dinámica de la cromatina, lo que permite comprender mejor los fundamentos mecánicos de la regulación transcripcional y la compleja orquestación de los mecanismos de reparación del ADN a nivel molecular.