WDR20a激活剂

常见的 WDR20a 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。

WDR20a 的化学激活剂通过各种生化途径来增强其在细胞内的活性。福斯可林是一种著名的腺苷酸环化酶激活剂，它能提高细胞内环状 AMP（cAMP）水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。一旦被激活，PKA 可使包括 WDR20a 在内的目标蛋白磷酸化，从而导致其被激活。同样，磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 可阻止 cAMP 降解，从而维持 PKA 的活性，为 WDR20a 的磷酸化和随后的激活创造有利环境。肾上腺素是另一种激活剂，它能与肾上腺素能受体结合，导致 cAMP 生成增加和 PKA 激活，从而引发一系列可导致 WDR20a 激活的连锁反应。前列腺素 E2（PGE2）通过其 G 蛋白偶联受体提高 cAMP 水平，进一步促进 PKA 介导的磷酸化和 WDR20a 的活化。

霍乱毒素通过永久激活 Gs alpha 亚基，导致 cAMP 的持续合成，为 PKA 提供持续的激活信号，然后 PKA 可通过磷酸化激活 WDR20a。异丙肾上腺素通过作用于β-肾上腺素能受体，增加了 cAMP 浓度，同样也使 PKA 磷酸化并激活了 WDR20a。选择性抑制磷酸二酯酶 4 的罗利普仑（Rolipram）和 PDE5 抑制剂扎普瑞那斯特（Zaprinast）都能提高 cAMP 的浓度，从而增强 PKA 的活性，为 WDR20a 提供磷酸化信号。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，这也会导致 WDR20a 的磷酸化和激活。黄酮哌啶醇能抑制依赖细胞周期蛋白的激酶，这可能会改变磷酸化状况，有利于 WDR20a 的激活。冈田酸是一种有效的蛋白磷酸酶抑制剂，它能增加细胞蛋白的磷酸化状态，其中可能包括 WDR20a，从而导致其活化。最后，cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 可直接激活 PKA，而 PKA 又可使 WDR20a 磷酸化和活化，从而完成了能够通过多种相互关联的信号通路激活这种蛋白质的化学制剂阵列。