Vrho 抑制因子

常见的Vrho抑制剂包括但不限于E-64（CAS 66701-25-5）、Leupeptin半硫酸盐（CAS 55123-66-5）、Chymostatin（CAS 90 76-44-2、磷酰胺 CAS 119942-99-3 和 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

Vrho 的化学抑制剂通过各种机制阻止其蛋白酶活性。E-64 能与蛋白酶活性位点内的半胱氨酸残基共价结合，有效地阻碍了 Vrho 的蛋白水解功能。同样，Leupeptin 以丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶为靶标，形成稳定的复合物，阻碍酶的活性，从而限制 Vrho 的蛋白水解作用。Pepstatin A 可通过与天冬氨酰蛋白酶的活性位点对接来抑制天冬氨酰蛋白酶，假定 Vrho 蛋白酶结构相似，这种机制也可延伸到 Vrho 的蛋白酶结构域。糜蛋白酶对糜蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的特异性使其能够抑制 Vrho 内的类似活性，前提是 Vrho 表现出与丝氨酸蛋白酶类似的行为。

磷脂酰亚胺通过锁定金属蛋白酶的锌结合基团，可以抑制类似金属蛋白酶的活性，这可能包括 Vrho 的功能。MG-132 通过修饰活性位点苏氨酸残基来中断蛋白酶体和蛋白酶的活性，这一过程可抑制 Vrho 的蛋白酶功能。如果乳胞素的蛋白水解机制与蛋白酶体类似，那么乳胞素对蛋白酶体蛋白水解功能的不可逆抑制也会对 Vrho 产生类似影响。阿普罗汀的抑制谱虽然主要针对胰蛋白酶样酶，但也会延伸到 Vrho。马里马司他是一种广谱金属蛋白酶抑制剂，可通过与蛋白中任何潜在的金属蛋白酶结构域结合来抑制 Vrho。伊洛马司他是另一种金属蛋白酶抑制剂，假设 Vrho 的活性依赖于锌离子，它将通过在金属蛋白酶活性位点封闭锌离子来抑制 Vrho。针对钙蛋白酶或类似的钙依赖蛋白酶的钙蛋白抑制剂也会抑制 Vrho。最后，CA-074 可选择性地抑制类似 cathepsin B 的半胱氨酸蛋白酶，这将延伸到 Vrho，限制其蛋白水解能力。