VN1R2 Ativadores

Os activadores comuns do VN1R2 incluem, entre outros, a Cadaverina CAS 462-94-2, a Espermina CAS 71-44-3, a Espermidina CAS 124-20-9 e a Histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os VN1R2 incluem uma gama de aminas biogénicas e compostos relacionados que são capazes de se ligar e ativar este recetor acoplado à proteína G (GPCR). A homopiperazina, um ligando para GPCRs, pode estimular o VN1R2 promovendo a sinalização da proteína G e a mobilização de cálcio dentro da célula. Do mesmo modo, a piperazina tem a capacidade de se ligar a receptores olfactivos que partilham uma afinidade estrutural com o VN1R2, levando potencialmente à sua ativação e subsequentes eventos de sinalização intracelular. As poliaminas cadaverina e putrescina, através das suas interacções com os GPCR sensíveis às poliaminas, também são capazes de ativar o VN1R2, sugerindo que a sua ligação induz uma alteração conformacional no recetor que desencadeia vias de sinalização a jusante.

As poliaminas espermina e espermidina podem ativar o VN1R2 actuando como agonistas naturais de GPCRs relacionados, iniciando assim cascatas de sinalização mediadas pela proteína G. A histamina, que se liga a uma família de GPCRs de histamina, também pode ativar o VN1R2, provavelmente através de vias semelhantes dependentes da proteína G. A tiramina e a fenetilamina, em virtude do seu papel de ligandos de determinados GPCR, podem ativar o VN1R2, conduzindo a eventos de sinalização intracelular. Presume-se que a isoamilamina e a ciclohexilamina, ambas capazes de ativar os GPCR, activam o VN1R2 através de interacções ligando-recetor que promovem a sinalização pela proteína G. Por último, a triptamina, um análogo estrutural da serotonina que ativa os receptores de serotonina, também pode ativar o VN1R2, potencialmente utilizando um mecanismo de ligação semelhante que resulta na ativação de vias de sinalização intracelular. Através da ligação destes activadores químicos, o VN1R2 está envolvido numa variedade de respostas celulares, sublinhando a versatilidade das interacções ligando-recetor no sistema olfativo.