VN1R2 Attivatori

Gli attivatori VN1R2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la cadaverina CAS 462-94-2, la spermina CAS 71-44-3, la spermidina CAS 124-20-9 e l'istamina, base libera CAS 51-45-6.

I VN1R2 comprendono una serie di ammine biogene e composti correlati che sono in grado di legarsi e attivare questo recettore accoppiato a proteine G (GPCR). L'omopiperazina, un ligando per i GPCR, può stimolare il VN1R2 promuovendo la segnalazione delle proteine G e la mobilitazione del calcio all'interno della cellula. Allo stesso modo, la piperazina ha la capacità di legarsi ai recettori olfattivi che condividono un'affinità strutturale con VN1R2, portando potenzialmente alla sua attivazione e ai successivi eventi di segnalazione intracellulare. Anche le poliammine cadaverina e putrescina, attraverso le loro interazioni con i GPCR sensibili alle poliammine, sono in grado di attivare VN1R2, suggerendo che il loro legame induce un cambiamento conformazionale nel recettore che innesca le vie di segnalazione a valle.

Le poliammine spermina e spermidina possono attivare il VN1R2 agendo come agonisti naturali di GPCR correlati, dando così inizio a cascate di segnalazione mediate da proteine G. Anche l'istamina, che si lega a una famiglia di GPCR istaminici, può attivare VN1R2, probabilmente attraverso vie simili dipendenti dalle proteine G. La tiramina e la fenetilammina, in virtù del loro ruolo di ligandi per alcuni GPCR, possono attivare VN1R2, portando a eventi di segnalazione intracellulare. L'isoamilammina e la cicloesilammina, entrambe in grado di attivare i GPCR, si presume attivino il VN1R2 attraverso interazioni ligando-recettore che promuovono la segnalazione delle proteine G. Infine, anche la triptamina, un analogo strutturale della serotonina che attiva i recettori della serotonina, può attivare VN1R2, potenzialmente utilizzando un meccanismo di legame simile che porta all'attivazione di vie di segnalazione intracellulare. Attraverso il legame di questi attivatori chimici, VN1R2 è coinvolto in una varietà di risposte cellulari, sottolineando la versatilità delle interazioni ligando-recettore nel sistema olfattivo.