VARS2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de VARS2 incluyen, pero no se limitan a, Halofuginona CAS 55837-20-2, Ganciclovir CAS 82410-32-0, Ribavirina CAS 36791-04-5, Puromicina CAS 53-79-2 y Cicloheximida CAS 66-81-9.
Los inhibidores químicos de la valil-ARNt sintetasa (VARS2) pueden alterar el proceso esencial de síntesis de proteínas mediante diversos mecanismos de acción. La halofuginona, una potente molécula, inhibe la aminoacilación del ARNt dirigiéndose a enzimas de carga como la VARS2. Al impedir este paso crítico, la halofuginona impide eficazmente que el VARS2 fije la valina a su correspondiente ARNt, un precursor crucial de la síntesis de proteínas. Del mismo modo, el ganciclovir, tras ser fosforilado por las quinasas virales, puede incorporarse erróneamente durante el proceso de valilación del ARNt gestionado por VARS2, lo que conduce a la terminación prematura de la síntesis proteica. Esta incorporación actúa como un obstáculo en la vía en la que VARS2 es fundamental. Al igual que el ganciclovir, la didanosina, otro análogo de nucleósido, tras ser fosforilado, puede servir de sustrato para el VARS2 y su posterior incorporación provoca la terminación de la cadena proteica en crecimiento, inhibiendo así el papel del VARS2 en la aminoacilación del ARNt.
Además, la ribavirina puede incorporarse al ARN, afectando a la actividad de VARS2 al inhibir la adecuada conjugación valina-ARNt. Esta alteración dificulta la función de VARS2 en la síntesis de proteínas. La mupirocina, aunque se dirige selectivamente a la isoleucil-ARNt sintetasa bacteriana, puede ayudarnos a comprender cómo una molécula similar podría competir con la valina por el sitio activo de VARS2, inhibiendo así su actividad. La puromicina, que imita a los aminoacil-ARNt, puede provocar la terminación prematura de la traducción cuando se incorpora a la cadena peptídica, inhibiendo eficazmente la síntesis proteica mediada por VARS2. Otros compuestos, como la cicloheximida, la anisomicina, el cloranfenicol, la tetraciclina, el ácido fusídico y la emetina, no se dirigen directamente a VARS2, pero afectan a la síntesis de proteínas de forma que pueden reducir la demanda funcional de la actividad enzimática de VARS2. La cicloheximida detiene la elongación peptídica, la anisomicina interfiere en la formación de enlaces peptídicos, y el cloranfenicol y la tetraciclina se unen a los ribosomas bacterianos, lo que conduce a una menor necesidad de valil-ARNt. El ácido fusídico y la emetina, al bloquear el factor de elongación G e inhibir la translocación ribosómica respectivamente, también contribuyen a una menor necesidad de la actividad de valilación del ARNt de VARS2 a medida que se ralentiza la síntesis proteica global.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
La halofuginona inhibe la aminoacilación del ARNt por enzimas de carga como VARS2. Al interferir en este proceso, la halofuginona puede inhibir la actividad de VARS2, responsable de unir el aminoácido correcto (valina) a su ARNt correspondiente durante la síntesis de proteínas. | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
El ganciclovir es fosforilado por las quinasas virales y posteriormente puede ser incorporado por error por el VARS2 durante la valilación del ARNt, lo que provoca la terminación prematura de la cadena durante la síntesis de proteínas virales. Como tal, inhibe la función del VARS2 en la traducción de proteínas en las células infectadas. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina, un análogo de nucleósido, puede incorporarse a las estructuras de ARN y afectar a la actividad tRNA sintetasa de VARS2. Esta incorporación puede inhibir la adecuada conjugación valina-ARNt, inhibiendo así la función del VARS2 en la síntesis de proteínas. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
La puromicina imita la estructura de los aminoacil-ARNt y puede inhibir el VARS2 provocando la terminación prematura de la cadena durante la traducción cuando se incorpora a la cadena peptídica en crecimiento, inhibiendo eficazmente la síntesis de proteínas. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloheximida inhibe la elongación peptídica eucariótica al impedir los pasos de translocación en la síntesis de proteínas. Aunque no inhibe directamente el VARS2, la reducción de la demanda de síntesis de proteínas puede conducir indirectamente a una inhibición funcional del papel del VARS2 en la aminoacilación del ARNt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina interfiere en la formación de enlaces peptídicos en el ribosoma, lo que puede inhibir indirectamente el VARS2 al reducir la eficacia de la síntesis de proteínas y, por tanto, la utilización de los ARNt aminoacilados producidos por el VARS2. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
El cloranfenicol se une a los ribosomas bacterianos e inhibe la síntesis de proteínas. Aunque no inhibe directamente el VARS2, su acción puede reducir la demanda global de valil-ARNt, inhibiendo así indirectamente el papel funcional del VARS2 en la vía de síntesis de proteínas. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
La tetraciclina se une a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, inhibiendo la síntesis de proteínas. Al igual que el cloranfenicol, podría inhibir indirectamente el VARS2 reduciendo la demanda de ARNt aminoacilados en la síntesis de proteínas. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
El ácido fusídico inhibe el recambio del factor de elongación G (EF-G) del ribosoma. Aunque es un inhibidor específico de la síntesis proteica bacteriana, por analogía, la reducción de la demanda de síntesis proteica puede inhibir indirectamente la función de VARS2. | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
La emetina inhibe la translocación ribosómica eucariótica. Aunque no es un inhibidor directo del VARS2, la subsiguiente disminución de la síntesis de proteínas podría conducir a una menor necesidad de valil-ARNt, causando potencialmente una inhibición funcional indirecta del VARS2. | ||||||