VAMP-1 Inibitori
I comuni inibitori di VAMP-1 includono, a titolo esemplificativo, N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0, Exo2 CAS 304684-77-3, SecinH3 CAS 853625-60-2, Dantrolene CAS 7261-97-4 e Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3.
La classe degli inibitori di VAMP-1 comprende una serie di composti progettati per modulare direttamente o indirettamente la funzione della Vesicle-Associated Membrane Protein 1 (VAMP-1), una componente critica del complesso SNARE coinvolto nell'esocitosi delle vescicole sinaptiche. L'intricato meccanismo molecolare che regola il rilascio dei neurotrasmettitori sottolinea l'importanza di identificare inibitori specifici per chiarire i meccanismi regolatori in gioco. Il frammento C della tossina tetanica e la tossina botulinica di tipo A rappresentano due potenti neurotossine che hanno come bersaglio selettivo il VAMP-1. Attraverso la scissione proteolitica, queste tossine interrompono l'assemblaggio del complesso SNARE, impedendo la fusione delle vescicole sinaptiche con la membrana cellulare e quindi inibendo il rilascio di neurotrasmettitori. I loro precisi meccanismi d'azione evidenziano il ruolo di VAMP-1 nel processo finemente regolato di esocitosi delle vescicole sinaptiche.
Inoltre, la classe chimica comprende composti sintetici come Exo2, SecinH3 e Dantrolene, ognuno dei quali agisce su aspetti diversi della rete di regolazione. Exo2 interferisce con l'assemblaggio del complesso SNARE, SecinH3 modula indirettamente VAMP-1 attraverso l'inibizione di piccole GTPasi e Dantrolene influisce sulla dinamica del calcio, influenzando indirettamente la funzione di VAMP-1. Questi composti forniscono strumenti preziosi per i ricercatori che studiano la complessa interazione dei processi cellulari che regolano il rilascio dei neurotrasmettitori. Inoltre, le nanoparticelle pegilate, l'N-butilidenftalide, il peptide LDV e il nocodazolo contribuiscono alla classe, offrendo approcci innovativi alla modulazione di VAMP-1. Le nanoparticelle pegilate interrompono l'assemblaggio del complesso SNARE grazie all'ingegneria nanotecnologica, mentre l'N-butilidenftalide e il peptide LDV forniscono indicazioni sui composti naturali e sintetici che hanno come bersaglio VAMP-1. Il nocodazolo, interrompendo la dinamica dei microtubuli, influenza indirettamente la funzione di VAMP-1, aggiungendo una dimensione farmacologica alla classe. In sintesi, la classe chimica degli inibitori di VAMP-1 comprende uno spettro di composti che, attraverso meccanismi diversi, fanno luce sull'intricata regolazione dell'esocitosi delle vescicole sinaptiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
L'N-Etilmaleimide (NEM) è un composto reattivo ai tioli che inibisce VAMP-1 indirettamente bloccando la formazione di legami disolfuro critici per l'assemblaggio del complesso SNARE. Modificando i residui di cisteina, la NEM interrompe la formazione di complessi SNARE funzionali, ostacolando la fusione delle vescicole e il rilascio di neurotrasmettitori. La sua azione sui gruppi tiolici di VAMP-1 fornisce una base molecolare per i suoi effetti inibitori. | ||||||
Exo2 | 304684-77-3 | sc-215011 sc-215011A | 5 mg 25 mg | $87.00 $282.00 | 1 | |
Exo2 è un composto sintetico progettato per inibire VAMP-1 interferendo con l'assemblaggio del complesso SNARE. Mirando all'interazione tra VAMP-1 e altre proteine SNARE, Exo2 interrompe la fusione delle vescicole sinaptiche con la membrana cellulare, portando all'inibizione del rilascio di neurotrasmettitori. Il suo meccanismo d'azione specifico evidenzia il suo potenziale come strumento farmacologico per lo studio dell'esocitosi delle vescicole sinaptiche. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 inibisce VAMP-1 indirettamente interferendo con la funzione delle piccole GTPasi coinvolte nel traffico di vescicole. Intervenendo sull'attività dei fattori di ADP-ribosilazione (ARF), SecinH3 interrompe il trasporto delle vescicole e l'esocitosi, influenzando indirettamente la funzione di VAMP-1. La modulazione della dinamica delle vescicole intracellulari da parte di SecinH3 fornisce spunti per potenziali vie di regolazione del rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Il dantrolene inibisce indirettamente il VAMP-1, colpendo il rilascio di calcio intracellulare. Come antagonista del recettore della rianodina, il dantrolene riduce i livelli di calcio nel citoplasma, influenzando la fusione SNARE-dipendente delle vescicole sinaptiche. Modulando le dinamiche del calcio, il dantrolene interferisce indirettamente con la funzione di VAMP-1 nel rilascio dei neurotrasmettitori, fornendo un approccio farmacologico per regolare l'esocitosi delle vescicole. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inibisce VAMP-1 indirettamente interferendo con la dinamina, una proteina coinvolta nell'endocitosi delle vescicole. Interferendo con l'attività della dinamina GTPasi, Dynasore interrompe i processi endocitici, influenzando indirettamente la funzione di VAMP-1 nel riciclo delle vescicole sinaptiche. L'inibizione della dinamina da parte di Dynasore fornisce un approccio unico per modulare il rilascio di neurotrasmettitori agendo sia sull'esocitosi che sull'endocitosi. | ||||||
n-Butylidenephthalide, (E)+(Z) | 551-08-6 | sc-279727 | 10 g | $87.00 | 1 | |
L'N-Butilidenftalide inibisce VAMP-1 interrompendo l'assemblaggio del complesso SNARE. Questo composto naturale, presente nell'Angelica sinensis, interferisce con l'interazione tra VAMP-1 e altre proteine SNARE, portando all'inibizione della fusione delle vescicole. Lo specifico meccanismo d'azione dell'N-Butilidenftalide fornisce spunti per potenziali prodotti naturali in grado di modulare la funzione di VAMP-1 e l'esocitosi delle vescicole sinaptiche. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Il nocodazolo inibisce VAMP-1 indirettamente, interrompendo la dinamica dei microtubuli. Interferendo con la polimerizzazione dei microtubuli, il nocodazolo influisce sul traffico di vescicole e sull'esocitosi SNARE-dipendente. La modulazione del trasporto intracellulare da parte del nocodazolo influenza indirettamente la funzione di VAMP-1, fornendo un approccio farmacologico per regolare l'esocitosi delle vescicole sinaptiche. | ||||||