V1RG2活性化剤は、鋤鼻1受容体73(V1RG2)のシグナル伝達経路に影響を与えることができる多様な化合物群を包含する。これらの活性化剤は直接的なリガンドではないが、受容体のシグナル伝達カスケードの一部である様々な分子成分と相互作用する。このクラスには、ATPからcAMPを合成する酵素アデニルシクラーゼを刺激することによって、あるいはcAMPを分解するホスホジエステラーゼ酵素を阻害することによって、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させ、シグナル伝達効果を延長させる薬剤が含まれる。このクラスの他のメンバーは、GPCRを含むタンパク質のリン酸化に関与するプロテインキナーゼC(PKC)活性を調節することができ、それによって受容体の機能とシグナル伝達に影響を与える。カルシウムはGPCRを含む多くのシグナル伝達経路でセカンドメッセンジャーとして働くため、これは重要である。
さらにこのクラスには、V1RG2のようなGPCRからのシグナルを他のシグナル伝達タンパク質に伝達する細胞内パートナーであるGタンパク質の活性に影響を与えることができる化学物質も含まれる。いくつかの化合物はGタンパク質に結合し、GTPの効果を模倣して活性化をもたらす。このクラスの他のメンバーは、ホスホリパーゼCの作用によって産生され、GPCRに関連したシグナル伝達経路で重要な役割を果たすIP3やDAGのような細胞内メッセンジャーのレベルを変化させることによって機能する。これらの経路に影響を与えることで、活性化因子はV1RG2の機能状態を変化させ、下流のシグナル伝達過程に変化をもたらす。これらの活性化因子は、V1RG2受容体の全体的な活性に影響を与える様々なポイントでシグナル伝達カスケードを調節する役割が認められている。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化し、V1RG2を活性化する可能性のあるcAMPレベルを上昇させる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤で、cAMPの分解を阻害するため、V1RG2シグナル伝達を活性化する可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼCの活性化因子は、GPCRのリン酸化状態を調節し、V1RG2シグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gi/oタンパク質を不活性化し、その結果cAMPレベルが亢進し、V1RG2がGi/oタンパク質と結びついている場合、V1RG2の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
GTPを模倣してGタンパク質を活性化し、Gタンパク質の活性化を介してV1RG2シグナル伝達を促進する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオノフォアは、V1RG2を含むGPCRの機能を調節する可能性がある。 | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
ムスカリンGPCRを活性化するコリン作動薬は、下流への作用を通じてV1RG2の活性に影響を与える可能性がある。 |