V1RG2 Ativadores

Os activadores comuns do V1RG2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3 e o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4.

Os activadores V1RG2 abrangem um grupo diversificado de compostos que podem influenciar as vias de sinalização do recetor vomeronasal 1 73 (V1RG2). Estes activadores não são ligandos directos, mas interagem com vários componentes moleculares que fazem parte da cascata de sinalização do recetor. Esta classe inclui agentes que podem aumentar os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), quer estimulando a enzima adenilil ciclase, que sintetiza o AMPc a partir do ATP, quer inibindo as enzimas fosfodiesterases que degradam o AMPc, prolongando assim o seu efeito de sinalização. Outros membros desta classe podem modular a atividade da proteína quinase C (PKC), que está envolvida na fosforilação de proteínas, incluindo os GPCR, afectando assim a função e a sinalização dos receptores. Além disso, existem activadores químicos nesta classe que podem alterar os níveis de cálcio intracelular, o que é significativo porque o cálcio actua como segundo mensageiro em muitas vias de sinalização, incluindo as que envolvem GPCR.

Além disso, esta classe inclui substâncias químicas que podem influenciar a atividade das proteínas G, que são parceiros intracelulares que transmitem sinais de GPCRs como o V1RG2 para outras proteínas de sinalização. Alguns compostos podem ligar-se às proteínas G, imitando o efeito do GTP e conduzindo à sua ativação. Outros membros desta classe funcionam modificando os níveis de mensageiros intracelulares como o IP3 e o DAG, que são produzidos pela ação da fosfolipase C e desempenham um papel crítico nas vias de sinalização ligadas aos GPCR. Ao afetar estas vias, os activadores podem alterar o estado funcional do V1RG2, conduzindo a alterações nos processos de sinalização a jusante. Estes activadores são reconhecidos pelo seu papel na modulação da cascata de sinalização em vários pontos, o que pode influenciar a atividade global dos receptores V1RG2.