V1RE2激活剂

常见的 V1RE2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、辣椒素 CAS 404-86-4 和 L-谷氨酸 CAS 56-86-0。

V1RE2 的化学激活剂可通过各种途径产生作用，导致这种感觉受体蛋白的功能性激活。福斯可林是一种著名的腺苷酸环化酶激活剂，能有效提高细胞内的 cAMP 水平。这反过来又激活了蛋白激酶 A（PKA），PKA 可以靶向 V1RE2 并使其磷酸化，从而激活 V1RE2。同样，西地那非通过抑制 5 型磷酸二酯酶来阻止 cGMP 的分解。由此产生的 cGMP 积累会激活蛋白激酶 G（PKG），后者也会使 V1RE2 磷酸化并导致其激活。另一种肾上腺素能激动剂--肾上腺素与其受体结合，刺激 cAMP 的产生，随后激活 PKA，从而可能导致 V1RE2 的磷酸化和激活。

与此同时，异诺霉素等药物会增加细胞内的钙浓度，从而激活能使 V1RE2 磷酸化的钙依赖性激酶。辣椒素会激活 TRPV1 受体，导致钙离子流入，尼古丁会刺激烟碱乙酰胆碱受体，两者都会导致细胞内钙浓度升高，从而激活能使 V1RE2 磷酸化的激酶。神经递质谷氨酸（通过其受体）和 ATP（通过嘌呤能受体）也会导致细胞事件，从而激活激酶，使 V1RE2 磷酸化，进而激活 V1RE2。蛋白激酶 C（PKC）的直接激活剂--12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）可使 V1RE2 磷酸化并激活。表皮生长因子（EGF）可激活 MAPK/ERK 通路，最终导致激酶激活，从而靶向 V1RE2。组胺通过其受体可增加细胞内钙或 cAMP，激活 PKC 或 PKA，这些激酶可使 V1RE2 磷酸化并激活 V1RE2。最后，咖啡因是一种磷酸二酯酶抑制剂，可阻止 cAMP 分解，导致 PKA 激活，然后 PKA 可使 V1RE2 磷酸化并激活，从而完善了这种蛋白质的化学诱导激活途径。