Date published: 2025-9-11

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V1RC25激活剂

常见的V1RC25激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、异丙肾上腺素(CAS 51-30-9)、PMA(CAS 16561-29-8)、组胺(CAS 51-45-6)和5-羟色胺盐酸盐(CAS 153-98-0)。

V1RC25 的化学激活剂包括多种能影响细胞内信号通路的化合物,从而通过磷酸化激活这种蛋白质。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂,腺苷酸环化酶催化 ATP 转化为 cAMP,而 cAMP 是激活蛋白激酶 A(PKA)的次级信使。反过来,PKA 又会使 V1RC25 磷酸化,从而激活 V1RC25。同样,β-肾上腺素能受体激动剂异丙肾上腺素也会触发一个级联反应,同样提高 cAMP 水平并激活 PKA,进而激活 V1RC25。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(俗称 PMA)可直接激活蛋白激酶 C(PKC),从而使 V1RC25 磷酸化并激活。

与此同时,组胺、血清素和谷氨酸等神经递质和生物活性化合物也会与各自的受体结合,导致磷脂酶 C 的激活和细胞内钙的增加。钙水平升高会激活钙依赖性激酶,使 V1RC25 磷酸化,从而激活它。辣椒素通过与 TRPV1 受体结合并激活该受体,也会诱导钙离子流入,从而激活负责激活 V1RC25 的激酶。尼古丁与烟碱乙酰胆碱受体的结合也会引起类似的钙介导的 V1RC25 激活途径。肾上腺素是另一种靶向肾上腺素能受体的化合物,它能促进 cAMP 的产生并激活 PKA,最终导致 V1RC25 的磷酸化和激活。ATP 为激酶介导的 V1RC25 磷酸化提供必要的磷酸基团,从而发挥基础作用。钙离子诱导剂 A23187 通过人为地提高细胞内钙水平,直接导致激酶活化和随后的 V1RC25 磷酸化。最后,线粒体 ATP 合成酶抑制剂寡霉素 A 无意中提高了细胞膜 ATP 水平,从而为激酶磷酸化和激活 V1RC25 提供了更多底物。

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