V1RC23 的化学激活剂可参与各种细胞过程,促进其功能活性。众所周知,佛司可林能直接激活腺苷酸环化酶,它能催化 ATP 向环磷酸腺苷(cAMP)的转化。cAMP 水平的增加通常会导致蛋白激酶 A(PKA)的激活,然后 PKA 会使目标蛋白(如 V1RC23)磷酸化,从而导致它们的激活。同样,β-肾上腺素能受体的激动剂异丙肾上腺素也会提高 cAMP 水平,从而可能通过同样的 PKA 介导的磷酸化途径激活 V1RC23。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)是蛋白激酶 C(PKC)的一种强效激活剂,能使包括 V1RC23 在内的多种底物磷酸化。这种磷酸化可改变 V1RC23 的构象,从而使其活化。
此外,其他化学物质也能影响细胞内的钙离子水平,而钙离子是细胞信号传导过程中至关重要的次级信使。组胺与其受体结合后可激活磷脂酶 C,从而产生三磷酸肌醇(IP3),并导致细胞内钙水平升高。升高的钙可激活各种钙依赖性激酶,进而磷酸化并激活 V1RC23。羟色胺和谷氨酸通过各自的受体同样会增加细胞内的钙,从而激活 V1RC23。辣椒素通过激活 TRPV1 受体,尼古丁通过与烟碱乙酰胆碱受体结合,都会导致钙流入,从而通过下游激酶激活 V1RC23。肾上腺素与异丙肾上腺素一样,会增加 cAMP 并激活 PKA,为 V1RC23 的磷酸化和激活提供另一条途径。作为激酶底物的 ATP 在蛋白质磷酸化过程中起着核心作用,因此也有助于激活 V1RC23。钙离子诱导剂 A23187 可直接增加细胞内钙,从而激活使 V1RC23 磷酸化的激酶,而寡霉素 A 可通过抑制线粒体 ATP 合酶间接增加 ATP 水平,这也会导致 V1RC23 的激活。每种化学物质都采用了不同的机制来提高 V1RC23 在细胞环境中的活性。
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