V1RA2 활성제

일반적인 V1RA2 활성제에는 불화 나트륨 CAS 7681-49-4, 무수 염화 알루미늄 CAS 7446-70-0, 아연 CAS 7440-66-6, 무수 황산 마그네슘 CAS 7487-88-9 및 염화칼륨 CAS 7447-40-7이 포함됩니다.

V1RA2의 화학적 활성화제는 다양한 방식으로 단백질과 상호 작용하여 활성화를 유도하는 다양한 화합물을 포함합니다. 불화 나트륨은 수용체의 인산화 상태를 모방하여 V1RA2의 활성화를 시작하여 구조의 변화를 촉진하고 활성화를 초래할 수 있습니다. 마찬가지로 염화 알루미늄은 G 단백질 서브 유닛과 상호 작용하여 복합체를 형성하여 관련 G 단백질에 직접 영향을 미침으로써 V1RA2의 활성화를 유도할 수 있습니다. 알로스테릭 조절제 역할을 하는 염화 아연은 V1RA2의 형태 변화를 유도하여 활성화를 유발할 수 있으며, 황산 마그네슘은 이 수용체 활성화의 전제 조건인 G 단백질에 필수 보조 인자를 제공합니다. 염화칼륨은 막 전위에 영향을 미쳐 전압 변화에 민감할 수 있는 V1RA2의 활성화를 간접적으로 유도합니다.

염화칼슘은 2차 전달자로서의 역할을 통해 또는 결합 시 수용체를 직접 조절하여 V1RA2를 활성화할 수 있습니다. 오르토바나데이트 나트륨은 포스파타제를 억제하여 V1RA2의 인산화 및 후속 활성화에 도움이 되는 환경을 조성합니다. 콜레라 독소 및 백일해 독소와 같은 독소는 V1RA2를 활성화하는 독특한 메커니즘을 가지고 있습니다. 콜레라 독소는 G 단백질의 ADP-리보실화를 촉매하여 지속적인 활성화를 유도하는 반면, 백일해 독소는 리간드 독립적인 방식으로 수용체에서 G 단백질의 결합을 해제하여 수용체의 활성화를 유도할 수 있습니다. 또한 아데노신 삼인산은 V1RA2의 직접적인 리간드는 아니지만 GPCR 경로를 조절하는 퓨린성 수용체를 활성화하여 V1RA2의 활성화를 초래할 수 있습니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 V1RA2와 같은 칼슘 민감성 G단백질 결합 수용체를 활성화할 수 있습니다. 마지막으로 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 증가시켜 PKA의 활성화를 유도하여 V1RA2와 같은 G 단백질 결합 수용체를 인산화하고 활성화할 수 있습니다.