V1RA2激活剂

常见的 V1RA2 激活剂包括氟化钠 CAS 7681-49-4、无水氯化铝 CAS 7446-70-0、锌 CAS 7440-66-6、无水硫酸镁 CAS 7487-88-9 和氯化钾 CAS 7447-40-7。

V1RA2 的化学激活剂涉及多种化合物，它们以不同的方式与蛋白质相互作用，从而诱导激活。氟化钠可以通过模拟受体的磷酸化状态来启动 V1RA2 的活化，从而促进受体结构的改变并导致活化。同样，氯化铝也能与 G 蛋白亚基相互作用，形成复合物，通过直接影响相关的 G 蛋白来激活 V1RA2。氯化锌作为一种异构调节剂，可诱导 V1RA2 发生构象变化，从而引发其活化，而硫酸镁则可为 G 蛋白提供必要的辅助因子，这是活化该受体的先决条件。氯化钾会影响膜电位，间接导致 V1RA2 的激活，而 V1RA2 可能对电压变化很敏感。

氯化钙可作为次级信使或在与受体结合后直接调节受体，从而激活 V1RA2。正钒酸钠通过抑制磷酸酶，为 V1RA2 的磷酸化和随后的激活创造有利环境。霍乱毒素和百日咳毒素等毒素具有激活 V1RA2 的独特机制；霍乱毒素可催化 G 蛋白的 ADP 核糖基化，从而导致持续激活，而百日咳毒素则可通过使 G 蛋白与受体脱钩，以不依赖配体的方式激活受体。此外，三磷酸腺苷虽然不是 V1RA2 的直接配体，但可激活嘌呤能受体，从而调节 GPCR 通路，进而激活 V1RA2。异诺霉素通过提高细胞内钙水平，可激活钙敏感的 G 蛋白偶联受体，如 V1RA2。最后，佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平，导致 PKA 激活，从而磷酸化并激活 G 蛋白偶联受体，如 V1RA2。