V-ATPase G3 アクチベーター

一般的なV-ATPase G3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、コンカナマイシンA CAS 80890-47-7が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリン、IBMX、8-Br-cAMPなどのV-ATPアーゼG3活性化剤は、アデニル酸シクラーゼの活性化を通じて機能し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。これらのcAMPレベルの増加は、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはATP6V1G3をリン酸化して活性化し、V-ATPアーゼ活性を増強する。バフィロマイシンA1やコンカナマイシンAを含むいくつかの活性化剤は、V-ATPアーゼを阻害することにより機能し、細胞質にプロトンが蓄積する。これはATP6V1G3の活性化を含む代償反応を引き起こす。

LY294002やロットレリンのような別の活性化剤群は、他の経路の阻害を介して作用し、PKA活性のアップレギュレーションとそれに続くATP6V1G3のリン酸化と活性化をもたらす。対照的に、オカダ酸やカリクリンAは、PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって機能し、ATP6V1G3の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。最後に、FTY720やザルダベリンのような活性化剤は、異なるメカニズムでcAMPレベルを上昇させることにより機能し、PKAの活性化、それに続くATP6V1G3のリン酸化と活性化につながる。