Inhibiteurs UST

Les inhibiteurs UST courants comprennent, entre autres, la suramine sodique CAS 129-46-4, le chlorate de sodium CAS 7775-09-9, la quercétine CAS 117-39-5, le bosentan CAS 147536-97-8 et l'IDRA 21 CAS 67483-13-0.

Les inhibiteurs de l'UST englobent un groupe diversifié de produits chimiques qui agissent principalement en entravant les processus de sulfatation essentiels à la biosynthèse des glycosaminoglycanes. Ces produits chimiques entravent directement l'activité de l'UST ou agissent sur des voies étroitement liées qui influencent indirectement la fonction de l'UST. La principale stratégie employée par ces inhibiteurs consiste à entraver la liaison ou l'activité du donneur universel de groupe sulfo, le PAPS. La suramine, par exemple, est connue pour entrer en compétition avec la PAPS, et la PAP, qui est le substrat immédiat des sulfotransférases, peut, à des concentrations élevées, agir comme un inhibiteur de rétroaction.

En outre, le processus de sulfatation, qui est un aspect fondamental de la fonction de l'UST, est perturbé par des composés tels que le chlorate et le perchlorate de sodium. En entrant en compétition avec le sulfate, ces inhibiteurs garantissent que l'activité de la sulfotransférase est compromise. Une autre approche pour parvenir à l'inhibition est le mimétisme structurel. Les analogues du PAPS et du sulfate ont été conçus de manière à ressembler étroitement à leurs homologues natifs, ce qui leur permet d'entrer en compétition avec les interactions typiques de l'UST et de les perturber. D'autres inhibiteurs tels que l'ozarelix, la quercétine et le bosentan, bien qu'ils ne soient pas exclusifs à l'UST, ont un impact sur les fonctions de la sulfotransférase, modulant ainsi indirectement l'activité de l'UST. Le salicylate de sodium, en affectant les enzymes COX, est capable de perturber indirectement les voies de sulfatation. Enfin, des composés comme le DIDS et la désipramine peuvent affecter une myriade de voies enzymatiques, y compris celles impliquant la sulfatation.