USP10 アクチベーター

一般的な USP10 活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、エポキソマイシン CAS 134381-21-8 ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、IU1 CAS 314245-33-5、および塩化クロロキン二リン酸塩 CAS 50-63-5。

USP10活性化因子は、細胞のプロテオスタシスやシグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にUSP10の活性に影響を与える多様な化合物から構成されている。これらの活性化剤は、主にユビキチン・プロテアソーム系（UPS）とオートファジー-リソソーム経路を調節することによって作用し、それらはUSP10のような脱ユビキチン化酵素の機能と複雑に関連している。MG132、ボルテゾミブ、エポキソマイシン、ラクタシスチンなどの化合物はプロテアソーム阻害剤である。これらは細胞内にユビキチン化タンパク質を蓄積させ、USP10を含む脱ユビキチン化酵素に対する機能的要求を増大させる可能性がある。この蓄積は、ユビキチン化された基質の増加した負荷を処理するために必要とされる可能性があるため、間接的にUSP10の活性を高める可能性がある。

さらに、ユビキチン活性化酵素を阻害するPYR-41やUSP14の阻害剤であるIU1のような他の化合物は、細胞内でのユビキチン化と脱ユビキチン化のダイナミクスを変化させる可能性がある。これらの変化は、タンパク質の安定性を維持し、タンパク質のターンオーバーを制御するUSP10の役割がより顕著になるような細胞環境を作り出す可能性がある。さらに、クロロキンや3-メチルアデニン（3-MA）のように、それぞれリソソーム機能やオートファジーに影響を与える薬剤も、タンパク質分解経路の調節に寄与する。