Chemische Inhibitoren von UGT2B38 können die normale Funktion des Enzyms durch verschiedene Hemmungsmethoden wirksam stören, in erster Linie durch kompetitive Bindung am aktiven Zentrum des Enzyms. Androsteron, ein Steroidmetabolit, konkurriert mit den natürlichen Substraten von UGT2B38, besetzt die katalytische Stelle und verhindert die Glucuronidierung anderer Verbindungen. In ähnlicher Weise greifen Flavonoide wie Chrysin, Quercetin, Baicalein, Naringenin und die Stammverbindung Flavon in das aktive Zentrum von UGT2B38 ein, wobei sie jeweils einen kompetitiven Hemmungsmodus aufweisen. Diesen natürlichen Verbindungen ist gemeinsam, dass sie sich an die gleiche Stelle wie die endogenen Substrate binden und dadurch die Aktivität des Enzyms hemmen. Ellagsäure und Curcumin, ein weiteres Paar pflanzlicher Inhibitoren, greifen in ähnlicher Weise direkt in UGT2B38 ein, binden an das aktive Zentrum und stören den Glucuronidierungsprozess.
Andere Verbindungen wie Resveratrol, Genistein und das Furocumarin 6,7-Dihydroxybergamottin greifen ebenfalls direkt in UGT2B38 ein. Resveratrol und Genistein, die beide in verschiedenen pflanzlichen Quellen vorkommen, hemmen das Enzym, indem sie das aktive Zentrum besetzen, was demselben Mechanismus entspricht, den auch die oben genannten Flavonoide anwenden. Kojisäure hingegen, die für ihre chelatbildenden Eigenschaften bekannt ist, kann sich an die katalytische Stelle von UGT2B38 binden und so möglicherweise die Konformation des Enzyms oder die Verfügbarkeit der aktiven Stelle verändern, was zu einer Hemmung der Glucuronidierungskapazität des Enzyms führt. Diese verschiedenen Verbindungen unterscheiden sich zwar in ihrer Struktur, sind aber alle in der Lage, UGT2B38 durch direkte Interaktion zu hemmen, was die Anfälligkeit des Enzyms für eine kompetitive Hemmung durch eine Vielzahl von chemischen Substanzen verdeutlicht.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Chrysin ist ein Flavonoid, das UGT2B38 durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms hemmen kann, wodurch die Bindung und anschließende Glucuronidierung der natürlichen Substrate des Enzyms verhindert wird, was zu einer direkten Hemmung seiner Aktivität führt. | ||||||
Flavone | 525-82-6 | sc-206027 sc-206027A | 1 g 5 g | $23.00 $67.00 | ||
Flavon, die Ausgangsverbindung vieler Flavonoide, kann UGT2B38 durch direkte Interaktion mit dem Enzym hemmen, was zu einer Abnahme der Glucuronidierungsaktivität für andere Substrate aufgrund einer kompetitiven Hemmung am aktiven Zentrum führt. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin ist ein Pflanzenflavonol, das UGT2B38 hemmen kann, indem es direkt an das aktive Zentrum des Enzyms bindet. Diese Bindung hemmt den normalen Glucuronidierungsprozess, indem sie verhindert, dass andere Substrate mit dem Enzym interagieren. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
Baicalein, ein Flavon, das aus der Scutellaria-Wurzel gewonnen wird, hemmt UGT2B38, indem es mit endogenen Substraten um das aktive Zentrum des Enzyms konkurriert, wodurch die Gesamtglucuronidierungskapazität des Enzyms verringert wird. | ||||||
Kojic acid | 501-30-4 | sc-255228 sc-255228A | 5 g 25 g | $92.00 $173.00 | 1 | |
Kojisäure, die für ihre chelatbildenden Eigenschaften bekannt ist, kann UGT2B38 durch Bindung an die katalytische Stelle hemmen, wodurch möglicherweise die Konformation des Enzyms oder die Verfügbarkeit der aktiven Stelle verändert wird, was zu einer direkten Hemmung der Enzymaktivität führt. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Naringenin, ein in Grapefruits vorkommendes Flavanon, kann UGT2B38 hemmen, indem es konkurrierend an das aktive Zentrum bindet, was die Glucuronidierung der natürlichen Substrate des Enzyms direkt verhindert. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
Ellagsäure, ein natürliches Phenol-Antioxidans, das in verschiedenen Früchten vorkommt, kann UGT2B38 hemmen, indem es direkt mit dem Enzym interagiert und dessen normale Aktivität stört, was zu einer Verringerung der Glucuronidierung von Substraten führt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin, ein Bestandteil von Kurkuma, kann UGT2B38 durch direkte Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms hemmen, wodurch der Glucuronidierungsprozess der natürlichen Substrate des Enzyms gehemmt wird. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol, ein in Trauben vorkommendes Stilbenoid, kann UGT2B38 hemmen, indem es direkt an das aktive Zentrum des Enzyms bindet und so die normale Glucuronidierung seiner Substrate verhindert, wodurch die Funktion des Enzyms direkt gehemmt wird. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein, ein aus Sojabohnen gewonnenes Isoflavon, kann UGT2B38 durch kompetitive Hemmung hemmen, wobei es sich an das aktive Zentrum des Enzyms bindet und die Glucuronidierung anderer Substrate reduziert. |