UGT1A5 抑制因子
常见的 UGT1A5 抑制剂包括但不限于氟康唑 CAS 86386-73-4、酮康唑 CAS 65277-42-1、阿扎那韦 CAS 198904-31-3、吉非罗齐 CAS 25812-30-0 和索拉非尼 CAS 284461-73-0。
UGT1A5 抑制剂是一类能与 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 1A5 发生作用，从而降低其葡萄糖醛酸化活性的化学品。这些抑制剂可通过各种机制产生作用，包括竞争性抑制，即直接与 UGT1A5 的天然底物竞争，从而阻碍这些底物进入酶的活性位点。有些抑制剂可以非竞争性地结合，改变酶的构象，从而改变酶的活性，但不会直接与底物竞争活性位点。UGT1A5 的抑制作用会对该酶将葡萄糖醛酸与多种底物（包括激素、异生物体和有毒物质）共轭的能力产生影响，从而影响这些化合物的溶解度、反应性和排泄。
这些化学物质对 UGT1A5 的抑制作用表明，它们能够与该酶的活性位点或异构位点相互作用，从而影响底物的处理。抑制剂种类繁多，既有类固醇激素等内源性化合物，也有抗真菌药物、激酶抑制剂和抗逆转录病毒药物等各种制剂。虽然每种抑制剂的结构和主要药理作用各不相同，但它们都有一个共同的特点，即调节 UGT1A5 的活性。这种调节是通过与活性位点直接结合、酶的构象改变或与底物竞争结合等方式实现的，所有这些方式都会导致 UGT1A5 的葡萄糖醛酸化活性降低。具体的抑制机制各不相同，反映出这些分子的化学结构和与 UGT1A5 的相互作用各不相同。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
氟康唑是一种三唑类抗真菌剂，已知可抑制 UGT 酶。它通过与酶的活性位点结合干扰 UGT1A5 的活性，从而阻碍酶天然底物的进入。因此，UGT1A5 促进的葡萄糖醛酸化过程受到抑制。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑是一种咪唑类抗真菌剂，可抑制细胞色素 P450 酶，据报道还可抑制 UGTs（包括 UGT1A5）。它通过直接与 UGT1A5 的活性位点相互作用，阻碍底物的进入，从而降低该酶的葡萄糖醛酸化活性。 | ||||||
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
阿扎那韦是一种正在研究的抗逆转录病毒药物，它能够抑制UGT1A5。它与酶结合并改变其构象，导致底物结合减少，从而抑制UGT1A5促成的葡萄糖醛酸化过程。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
据记载，吉非罗齐是一种纤维酸衍生物，可抑制 UGT 酶。它与 UGT1A5 结合并改变其活性位点，阻碍葡萄糖醛酸与底物的结合和加工。这种相互作用会降低 UGT1A5 的催化效率，导致其正常进行的葡萄糖醛酸化反应受到抑制。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
据观察，激酶抑制剂索拉非尼（Sorafenib）也会抑制 UGT。它与 UGT1A5 的天然底物竞争结合位点，从而抑制了该酶的正常葡萄糖醛酸化功能。这种干扰会降低 UGT1A5 通过葡萄糖醛酸化结合和处理底物的能力，从而影响其酶活性。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
利托那韦主要是一种HIV蛋白酶抑制剂，对UGT1A5也有抑制作用。它与内源性底物竞争酶的活性位点，从而减少UGT1A5介导的葡萄糖醛酸化。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
尼洛替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，它还具有抑制UGT1A5的能力。它与UGT1A5活性位点的结合会降低其对天然底物的亲和力，从而影响酶的葡萄糖醛酸化过程。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
帕唑帕尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对 UGT 酶有抑制作用。它与 UGT1A5 相互作用，可能是通过异构效应或与活性位点直接竞争，导致酶活性降低。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
另一种酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼也能抑制 UGT1A5。通过与酶的非竞争性结合，达沙替尼改变了 UGT1A5 的结构，从而降低了其活性和葡萄糖醛酸化过程的效率。 | ||||||