Ubr2阻害剤

一般的な Ubr2 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-6 9-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、および PI 1840 CAS 1401223-22-0。

Ubr2阻害剤の化学的分類についてですが、Ubr2阻害剤として特に認識されている化学物質の分類は確立されていません。その代わり、上記に挙げた化学物質はプロテアソーム阻害剤、またはタンパク質分解経路に影響を与える化合物であり、間接的にUbr2の活性に影響を与えます。Ubr2は、ユビキチン-プロテアソーム系内で機能するE3ユビキチンリガーゼであり、タンパク質を分解する標識として機能します。プロテアソームの阻害は、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる可能性があり、それらは本来であればUbr2の基質となるはずのタンパク質であるため、間接的にその機能を阻害することになります。MG132、ボルテゾミブ、エポキソマイシン、ラクタシスチン、PI-1840、MLN2238、カーフィルゾミブ、オプロゾミブ、ベルケイドなどのプロテアソーム阻害剤は、 、PI-1840、MLN2238、カーフィルゾミブ、オプロゾミブ、ベルケイドなどは、通常、プロテアソームの触媒部位に可逆的または不可逆的に結合する低分子です。これらの作用により、細胞内にタンパク質の蓄積が起こり、その中にはUbr2によって制御されるシグナル伝達経路に関与するものも含まれる可能性があります。この蓄積はシグナル伝達のダイナミクスを変化させ、間接的にUbr2の活性を調節する可能性があります。 Salubrinalのような化合物は、eIF2αの脱リン酸化のような細胞プロセスを阻害し、小胞体ストレスを引き起こし、その結果、タンパク質の分解経路に影響を与える可能性があります。 Withaferin AとChloroquineは、細胞タンパク質の管理の異なる側面に作用します。Withaferin Aはプロテアソームの活性を阻害し、Chloroquineはタンパク質の分解の別の経路であるオートファジーを阻害します。これらのメカニズムにより、細胞内の特定のタンパク質のレベルが上昇し、Ubr2が機能する機能的環境が変化する可能性があります。