Inhibiteurs TTLL7
Les inhibiteurs courants de TTLL7 comprennent, entre autres, la Colchicine CAS 64-86-8, le Taxol CAS 33069-62-4, le Nocodazole CAS 31430-18-9, la Podophyllotoxine CAS 518-28-5 et l'Eribuline CAS 253128-41-5.
Les inhibiteurs de TTLL7 englobent une gamme variée de composés chimiques qui atténuent l'activité fonctionnelle de TTLL7 en affectant la dynamique des microtubules et la disponibilité des substrats de la tubuline, avec lesquels TTLL7 interagit pour effectuer la polyglutamylation de la tubuline. La colchicine, la vincristine, le nocodazole, la podophyllotoxine, l'ARQ 197, la combrétastatine A4 et le 2-méthoxyestradiol se lient tous à la tubuline et inhibent la polymérisation ou favorisent la dépolymérisation des microtubules. Ces actions entraînent une diminution de la disponibilité des substrats polyglutamylables pour TTLL7, ce qui conduit à une diminution de l'activité de cette protéine en raison de la réduction de l'accessibilité des substrats. De même, le Taxol et le Peloruside A stabilisent les microtubules et, bien que cela puisse sembler contre-intuitif, la diminution du renouvellement des microtubules qui en résulte peut indirectement diminuer l'activité de TTLL7 en empêchant la dynamique normale requise pour que TTLL7 modifie efficacement les microtubules.
Outre ces composés, le mésylate d'éribuline, la griséofulvine et la vinflunine contribuent à l'inhibition de l'activité de TTLL7 par leurs interactions respectives avec la tubuline, qui influencent l'assemblage et la stabilité des microtubules. Le mésylate d'éribuline inhibe la phase de croissance des microtubules, la vinflunine empêche leur assemblage et la griséofulvine perturbe la fonction des microtubules en affectant le fuseau mitotique. Ces actions pharmacologiques contribuent collectivement à une réduction de l'activité fonctionnelle de TTLL7 en diminuant le pool de microtubules polyglutamylables. En modifiant le paysage des microtubules dans la cellule, ces inhibiteurs de TTLL7 garantissent indirectement que le rôle de TTLL7 dans la polyglutamylation de la tubuline est atténué en raison d'un manque de substrat approprié ou d'une dynamique de substrat altérée, ce qui renforce la spécificité de ces composés en influençant l'activité de TTLL7 sans affecter son expression.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline, l'un des principaux constituants des microtubules, empêchant sa polymérisation. Comme TTLL7 est impliqué dans la modification post-traductionnelle de la tubuline, en particulier la polyglutamylation, l'inhibition de la polymérisation des microtubules par la colchicine entraînerait une réduction de la disponibilité des substrats pour TTLL7, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le taxol stabilise les microtubules et empêche leur désassemblage. Cette stabilisation peut conduire à une dynamique aberrante des microtubules où TTLL7 ne peut pas accéder efficacement aux microtubules ou les modifier, diminuant ainsi indirectement l'activité de TTLL7. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules. La diminution des microtubules polymérisés devrait logiquement entraîner une diminution de l'activité de TTLL7, car il y aurait moins de substrats de microtubules à polyglutamyler. | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
La podophyllotoxine inhibe la polymérisation de la tubuline en microtubules. Cette inhibition réduit le nombre de cibles de polyglutamylation pour TTLL7, ce qui diminue indirectement son activité. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
Le mésylate d'éribuline inhibe la phase de croissance de la dynamique des microtubules, réduisant potentiellement les cibles disponibles pour la polyglutamylation médiée par TTLL7, diminuant ainsi indirectement l'activité de TTLL7. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
La griséofulvine perturbe la fonction des microtubules en se liant à la tubuline et affecte la formation du fuseau mitotique. Cette interférence avec la dynamique des microtubules diminue indirectement l'activité de TTLL7. | ||||||
ARQ 197 | 905854-02-6 | sc-364408 sc-364408A | 50 mg 200 mg | $712.00 $1920.00 | ||
ARQ 197 perturbe la fonction des microtubules en inhibant la polymérisation de la tubuline. La polymérisation réduite des microtubules diminue le pool de substrats pour TTLL7, diminuant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Vinflunine | 162652-95-1 | sc-507411 | 10 mg | $390.00 | ||
La vinflunine interagit avec la tubuline et inhibe l'assemblage des microtubules. L'inhibition de l'assemblage des microtubules réduit indirectement l'activité fonctionnelle de TTLL7 en diminuant le nombre de sites de polyglutamylation. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
La combrétastatine A4 se lie à la tubuline au niveau du site de liaison de la colchicine, ce qui entraîne le désassemblage des microtubules. Cette perturbation des microtubules devrait logiquement diminuer l'activité de TTLL7 en raison d'une disponibilité réduite des substrats. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Le 2-méthoxyestradiol se lie au site de la colchicine sur la tubuline, perturbant les réseaux de microtubules. Cette perturbation réduit le potentiel de polyglutamylation des microtubules par TTLL7, diminuant ainsi son activité. | ||||||