TTLL13 抑制剂属于一类专门的化合物,能靶向抑制 TTLL13 酶(微管酪氨酸连接酶样家族成员 13)的功能。TTLL 家族酶在蛋白质翻译后修饰过程中发挥着关键作用,特别是通过在目标蛋白质上添加多谷氨酸(polyGlu)链,这一过程被称为多谷氨酰化。聚谷氨酰化是一种可逆性修饰,主要发生在微管蛋白(微管的主要构件)上,已知会影响细胞内微管网络的稳定性和动态性。特别是 TTLL13,它是负责这种翻译后修饰的酶之一,参与细胞机制的调控。
针对 TTLL13 设计的抑制剂是一种分子实体,可与酶的活性位点或异生位点结合,从而阻止酶执行添加多聚谷氨酰链的催化功能。这种抑制作用会影响微管的正常功能,从而对细胞分裂、细胞内运输和细胞结构等各种细胞过程产生影响。TTLL13 抑制剂的设计通常涉及使用高通量筛选技术来确定潜在的抑制性化合物,然后通过药物化学的迭代循环来优化其选择性和效力。通过阻断 TTLL13 的活性,这些抑制剂可以调节多聚谷氨酰化的水平,为了解这种修饰在细胞过程中的生物学作用提供了一种工具。因此,研究 TTLL13 抑制剂是研究人员希望阐明翻译后修饰与细胞功能之间复杂相互作用的一个重要领域。
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