TSSK 4阻害剤

一般的なTSSK 4阻害剤としては、特に、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、ビシンドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、SP600125 CAS 129-56-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられる。

TSSK4の阻害剤は、細胞プロセスにおけるタンパク質の役割に不可欠な様々なシグナル伝達経路やキナーゼ活性を標的とすることで機能する。これらの化合物は、TSSK4の特徴的な機能であるキナーゼ活性を、基質選好が類似していたり、同じシグナル伝達カスケードに関与していたりするプロテインキナーゼを阻害することによって阻害する。例えば、これらの阻害剤のいくつかは、プロテインキナーゼCとプロテインキナーゼAの強力なアンタゴニストであり、どちらもTSSK4の主要な作用であるセリン残基とスレオニン残基をリン酸化することが知られている。したがって、これらのキナーゼを抑制することで、TSSK4が制御する可能性のあるリン酸化状態とそれに続くシグナル伝達イベントが減弱する。さらに、TSSK4が間接的に関与している可能性のあるPI3K経路やMAPK経路への介入は、このキナーゼの機能的活性の低下につながる。特異的阻害剤によるこれらの経路の遮断は、TSSK4の基質またはパートナーとなりうる下流のエフェクターの活性化を妨げるため、TSSK4の活性を間接的に減弱させる結果となる。

さらに、JNK、ERK、p38 MAPキナーゼ経路を阻害する阻害剤もTSSK4の阻害に寄与する。これらの阻害剤は、TSSK4がその一部である可能性のあるリン酸化カスケードを阻害することによって作用し、それによって細胞内シグナル伝達に寄与する能力を低下させる。mTOR阻害剤の使用は、TSSK4を阻害するための間接的なアプローチをさらに例証するものである。なぜなら、mTORシグナル伝達は、TSSK4が役割を果たす可能性のあるプロセスである細胞の成長と増殖に極めて重要だからである。この経路の阻害剤は、TSSK4がこれらの生物学的事象に関与する可能性を抑制する。さらに、様々なシグナル伝達経路の上流にある受容体チロシンキナーゼの阻害も、TSSK4活性の低下につながる。