TREK-1活性化剤は、2細孔ドメインカリウム(K2P)チャネルファミリーのメンバーであるTREK-1カリウムチャネルの機能を増強する作用を持つ化学物質の一群である。これらのチャネルは、神経細胞の静止膜電位と細胞の興奮性の維持に関与している。TREK-1活性化剤は、チャネルと直接相互作用してその開口確率を増加させるか、チャネルのゲーティング機構を調節することによってその効果を発揮する。この化学物質群は、ある種の脂肪酸、エンドカンナビノイド、神経保護剤、低分子活性化剤、非ステロイド性抗炎症剤、ホスホジエステラーゼ5阻害剤など、多様な化合物から構成されている。アラキドン酸、オレイン酸、リノレン酸は、TREK-1チャネルを直接活性化する多価不飽和脂肪酸である。これらの脂肪酸がTREK-1に結合すると、チャネルの開口確率が上昇し、より大きなカリウム伝導と神経細胞膜の過分極につながる。同様に、アナンダミド、N-アラキドノイルドーパミン、N-アラキドノイルセロトニン、2-アラキドノイルグリセロールなどのエンドカンナビノイドは、TREK-1チャネルと直接相互作用し、その開口確率を高め、その結果、カリウムコンダクタンスと過分極を増加させる。
神経保護剤であるリルゾールと低分子活性化剤であるML67-33もTREK-1チャネルを直接活性化し、そのコンダクタンスを高め、神経細胞膜の過分極に寄与する。非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であるBL-1249とホスホジエステラーゼ5阻害薬であるバルデナフィルは、それぞれ異なるメカニズムでTREK-1チャネルを活性化するが、どちらもチャネルの開口確率を増加させ、その結果、カリウムコンダクタンスと神経細胞膜の過分極を増加させる。最後に、脂肪酸アミドであるパルミトイルエタノールアミドは、TREK-1に直接作用してその開口確率を高め、カリウムコンダクタンスの増大と神経細胞膜の過分極をもたらす。まとめると、TREK-1のこれらの化学的活性化因子はすべて、チャネルの開口確率を高めることによって働き、その結果、カリウムコンダクタンスを増加させ、神経細胞膜の過分極をもたらす。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
多価不飽和脂肪酸であるアラキドン酸は、直接結合することでTREK-1チャネルを活性化します。アラキドン酸の結合はTREK-1チャネルの開口確率を増加させ、カリウム伝導率の増加と神経細胞膜の過分極をもたらします。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
一価不飽和脂肪酸であるオレイン酸は、TREK-1チャネルを直接活性化します。アラキドン酸と同様に、オレイン酸の結合はTREK-1チャネルの開口確率を増加させ、カリウム伝導率を高め、神経細胞膜の過分極を引き起こします。 | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
多価不飽和脂肪酸であるリノレン酸は、アラキドン酸やオレイン酸と同様の方法でTREK-1チャネルを活性化します。その結合によりチャネルの開口確率が増加し、カリウム伝導率が高まり、神経細胞膜の過分極が促進されます。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
神経保護剤であるリルゾールは、TREK-1チャネルを直接活性化します。リルゾールによるTREK-1の活性化はカリウム伝導率を高め、神経細胞膜を過分極させ、神経保護特性に寄与します。 | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
パルミトイルエタノールアミドは脂肪酸アミドの一種で、TREK-1チャネルを活性化します。チャネルとの直接的な相互作用により、チャネルの開く確率が高まり、カリウム伝導率と膜の過分極が増加します。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
ホスホジエステラーゼ5阻害剤であるバルデナフィルは、TREK-1チャネルの活性を高めます。その作用によりTREK-1チャネルの開口確率が増加し、カリウム伝導率と神経細胞膜の過分極が増加します。 |