Inhibiteurs TPRG1

Les inhibiteurs courants de TPRG1 comprennent, sans s'y limiter, le Gefitinib CAS 184475-35-2, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le Sorafenib CAS 284461-73-0, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs de TPRG1 englobent une variété de composés chimiques qui diminuent l'activité fonctionnelle de TPRG1 en ciblant des voies de signalisation spécifiques dans lesquelles TPRG1 est impliqué. Des composés comme le Gefitinib et l'Erlotinib, qui sont des inhibiteurs de l'EGFR, diminuent la signalisation par la voie de l'EGFR, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité du TPRG1 en ayant un impact sur la voie PI3K/AKT qui est cruciale pour la survie et la prolifération des cellules. De même, les inhibiteurs de PI3K LY 294002 et Wortmannin, en inhibant la voie PI3K/AKT, diminuent l'activation de l'AKT, une kinase qui pourrait indirectement renforcer la fonction du TPRG1. Par ailleurs, l'inhibiteur de mTOR, la rapamycine, perturbe le complexe mTORC1, qui fait partie intégrante de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire, processus dans lesquels le TPRG1 pourrait être impliqué, ce qui entraîne indirectement une réduction de l'activité du TPRG1.

Une modulation supplémentaire de l'activité du TPRG1 est obtenue par l'inhibition de la voie MAPK/ERK par des composés tels que l'U0126 et le PD 98059, des inhibiteurs de MEK qui peuvent indirectement entraîner une diminution de la fonction du TPRG1 en raison de l'implication de la voie dans les processus cellulaires que le TPRG1 peut influencer. L'inhibiteur de la kinase RAF ZM 336372 et l'inhibiteur multikinase Sorafenib contribuent également à cet effet en inhibant la cascade de signalisation RAF/MEK/ERK. En outre, l'inhibiteur de la JNK SP600125 pourrait réduire l'activité du TPRG1 en raison de son rôle dans les voies de réponse au stress, tandis que l'inhibition de la signalisation de la MAPK p38 par le SB 203580 pourrait entraîner une diminution de l'activité du TPRG1 si ce dernier est associé à la signalisation de la réponse inflammatoire. Enfin, l'inhibition générale par le Sunitinib des récepteurs à tyrosine kinase tels que le VEGFR et le PDGFR peut diminuer l'activité du TPRG1 en affectant les voies que ces récepteurs régulent, ce qui démontre une fois de plus les divers mécanismes par lesquels ces inhibiteurs peuvent indirectement diminuer l'activité fonctionnelle du TPRG1.