TMPRSS13阻害剤

一般的なTMPRSS13阻害剤には、Camostat mesylate CAS 59721-29-8、Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4 、ガベキサートメシレート CAS 56974-61-9、ベンズアミジン CAS 618-39-3、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7 などがある。

TMPRSS13の化学的阻害剤には、活性部位に結合したり、その構造を変化させたりすることにより、タンパク質の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。Camostat MesilateとGabexate Mesilateはともに合成セリンプロテアーゼ阻害剤で、活性部位を占有することによりTMPRSS13を直接阻害し、プロテアーゼが基質と結合するのを阻害することができる。これらの阻害剤の結合は天然の基質相互作用を模倣し、TMPRSS13の触媒活性を効果的に阻害する。ナファモスタットも同様に、触媒作用に不可欠なセリン残基に結合してTMPRSS13を阻害し、その結果、タンパク質分解活性が停止する。ベンザミジンは、構造はより単純であるが、基質を模倣してTMPRSS13の活性部位を阻害することにより、タンパク質分解切断機能を阻害する競合的メカニズムを採用している。

同様に、AEBSFは活性部位のセリン残基を共有結合で修飾することにより、TMPRSS13を不可逆的に阻害する。同様に、アプロチニンはTMPRSS13と安定な複合体を形成し、酵素の活性部位をブロックすることで基質へのアクセスを阻害する。可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤であるリューペプチンは、活性部位内に結合することでTMPRSS13を阻害し、基質の切断を阻止する。ペプスタチンAは伝統的にアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であるが、構造模倣によってタンパク質の活性部位をブロックすることで、TMPRSS13を阻害することもできる。E-64は、一般的にはシステインプロテアーゼ阻害剤であるが、酵素の活性部位付近に反応性システイン残基があれば、TMPRSS13を阻害することができ、共有結合的かつ不可逆的な阻害をもたらす。SBTIは、酵素の活性部位を直接阻害することによってTMPRSS13を阻害し、それによって生理的基質へのアクセスを妨げることができる。3,4-ジクロロイソクマリンは活性部位のセリン水酸基を共有結合で修飾し、その結果TMPRSS13の酵素活性を阻害する。最後に、アンチペインのTMPRSS13阻害メカニズムには、活性部位との相互作用があり、基質結合を阻害し、プロテアーゼ機能を阻害する。