TMEM86B Inhibitoren

Gängige TMEM86B Inhibitors sind unter underem 2-APB CAS 524-95-8, Ruthenium red CAS 11103-72-3, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, Pyr3 CAS 1160514-60-2 und Flufenamic acid CAS 530-78-9.

Chemische Inhibitoren von TMEM86B können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die mit der Regulierung von Ionenkanälen zusammenhängen, insbesondere von TRP-Kanälen (Transient Receptor Potential), die für die zelluläre Signalübertragung und Homöostase von entscheidender Bedeutung sind. Die Chemikalie 2-Aminoethyldiphenylborinat, von der bekannt ist, dass sie mit TRP-Kanälen interagiert, kann TMEM86B hemmen, indem sie seine potenzielle Rolle bei der Modulation dieser Kanäle beeinträchtigt. In ähnlicher Weise dient Ruthenium Red als Breitspektrum-TRP-Kanal-Hemmer und kann die Fähigkeit von TMEM86B, den Ionenfluss innerhalb der Zellen zu beeinflussen, einschränken. SKF-96365, ein weiterer TRP-Kanal-Antagonist, kann die Funktion von TMEM86B in ähnlicher Weise einschränken, indem er die Ionenkanäle blockiert, die es möglicherweise reguliert. Die Spezifität innerhalb der TRP-Familie ist ebenfalls bemerkenswert, da Pyr3 und Pyr6 auf TRPC3- bzw. TRPC6-Kanäle abzielen, was zu einer Hemmung von TMEM86B führen kann, wenn es mit diesen Kanalsubtypen verbunden ist.

Neben der direkten Hemmung von TRP-Kanälen zielen andere Chemikalien auf verschiedene Aspekte der Kalzium-Signalübertragung ab, die ein wichtiger Signalweg ist, den TMEM86B beeinflussen kann. So unterbricht BTP2 beispielsweise den speichergesteuerten Kalziumeintritt, was die Rolle von TMEM86B bei der Kalziumhomöostase hemmen kann. ML204 und SAR7334, die selektiv TRPC4- bzw. TRPC6-Kanäle hemmen, können ebenfalls die Funktion von TMEM86B beeinträchtigen, wenn es an der Regulierung dieser Kanäle beteiligt ist. La3+ ist ein umfassender Inhibitor von Ionenkanälen, einschließlich TRP-Kanälen, und kann TMEM86B hemmen, indem es den Ionenfluss blockiert, den TMEM86B möglicherweise reguliert. Xestospongin C, ein IP3-Rezeptor-Inhibitor, kann die mögliche Beteiligung von TMEM86B an IP3-vermittelten Kalzium-Signalwegen unterdrücken. Schließlich hemmen MDL-12330A und Mibefradil die Adenylylzyklase bzw. die Kalziumkanäle vom T-Typ, was zur Hemmung von TMEM86B führen kann, wenn es mit den cAMP-abhängigen Signalwegen oder der Regulierung der Kanäle vom T-Typ in Verbindung steht.