Inhibiteurs TMEM86B

Les inhibiteurs courants de la TMEM86B comprennent, entre autres, le 2-APB CAS 524-95-8, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1, le Pyr3 CAS 1160514-60-2 et l'acide flufénamique CAS 530-78-9.

Les inhibiteurs chimiques de TMEM86B peuvent exercer leurs effets par le biais de divers mécanismes qui impliquent la régulation des canaux ioniques, en particulier les canaux TRP (transient receptor potential), qui font partie intégrante de la signalisation et de l'homéostasie cellulaires. Le produit chimique 2-Aminoethyl diphenylborinate, connu pour interagir avec les canaux TRP, peut inhiber le TMEM86B en entravant son rôle potentiel dans la modulation de ces canaux. De même, le rouge de ruthénium est un inhibiteur à large spectre des canaux TRP et peut limiter la capacité de la TMEM86B à influencer le flux d'ions dans les cellules. Le SKF-96365, un autre antagoniste des canaux TRP, peut également diminuer la fonction du TMEM86B en bloquant les canaux ioniques qu'il peut réguler. La spécificité au sein de la famille TRP est également notable, puisque Pyr3 et Pyr6 ciblent respectivement les canaux TRPC3 et TRPC6, ce qui peut entraîner l'inhibition de TMEM86B s'il est associé à ces sous-types de canaux.

Outre l'inhibition directe des canaux TRP, d'autres substances chimiques ciblent divers aspects de la signalisation calcique, qui est une voie cruciale que TMEM86B peut influencer. Par exemple, le BTP2 perturbe l'entrée de calcium opérée par les réserves, ce qui peut inhiber le rôle de TMEM86B dans l'homéostasie calcique. ML204 et SAR7334, qui inhibent sélectivement les canaux TRPC4 et TRPC6, respectivement, peuvent également entraver la fonction de TMEM86B si elle est impliquée dans la régulation de ces canaux. La3+ est un inhibiteur général des canaux ioniques, y compris des canaux TRP, et peut inhiber TMEM86B en bloquant le flux ionique que TMEM86B pourrait réguler. La xestospongine C, un inhibiteur du récepteur IP3, peut supprimer l'implication potentielle de TMEM86B dans les voies de signalisation calcique médiées par l'IP3. Enfin, le MDL-12330A et le Mibefradil inhibent respectivement l'adénylyl cyclase et les canaux calciques de type T, ce qui peut conduire à l'inhibition de la TMEM86B si elle est liée aux voies dépendant de l'AMPc ou à la régulation des canaux de type T.