TMEM86B Inibitori

Gli inibitori comuni del TMEM86B includono, ma non solo, il 2-APB CAS 524-95-8, il rosso rutenio CAS 11103-72-3, l'SK&F 96365 CAS 130495-35-1, il Pyr3 CAS 1160514-60-2 e l'acido flufenico CAS 530-78-9.

Gli inibitori chimici di TMEM86B possono esercitare i loro effetti attraverso vari meccanismi che coinvolgono la regolazione dei canali ionici, in particolare i canali del potenziale recettore transiente (TRP), che sono parte integrante della segnalazione e dell'omeostasi cellulare. La sostanza chimica 2-aminoetil difenilborinato, nota per interagire con i canali TRP, può inibire TMEM86B ostacolando il suo ruolo potenziale nella modulazione di questi canali. Allo stesso modo, il rosso di rutenio funge da inibitore dei canali TRP ad ampio spettro e può limitare la capacità di TMEM86B di influenzare il flusso ionico all'interno delle cellule. SKF-96365, un altro antagonista dei canali TRP, può analogamente ridurre la funzione di TMEM86B bloccando i canali ionici che può regolare. Anche la specificità all'interno della famiglia TRP è degna di nota, in quanto Pyr3 e Pyr6 hanno come bersaglio rispettivamente i canali TRPC3 e TRPC6, il che può portare all'inibizione di TMEM86B se è associato a questi sottotipi di canali.

Oltre all'inibizione diretta dei canali TRP, altre sostanze chimiche hanno come bersaglio vari aspetti della segnalazione del calcio, che è una via cruciale che TMEM86B può influenzare. Ad esempio, il BTP2 interrompe l'ingresso del calcio in circolo, il che può inibire il ruolo di TMEM86B nell'omeostasi del calcio. Anche ML204 e SAR7334, che inibiscono selettivamente i canali TRPC4 e TRPC6, rispettivamente, possono ostacolare la funzione di TMEM86B se è coinvolto nella regolazione di questi canali. La3+ è un ampio inibitore dei canali ionici, compresi i canali TRP, e può inibire TMEM86B bloccando il flusso ionico che TMEM86B potrebbe regolare. La Xestospongina C, un inibitore del recettore IP3, può sopprimere il potenziale coinvolgimento di TMEM86B nelle vie di segnalazione del calcio mediate da IP3. Infine, MDL-12330A e Mibefradil inibiscono rispettivamente l'adenililciclasi e i canali del calcio di tipo T, il che può portare all'inibizione di TMEM86B se è collegato alle vie cAMP-dipendenti o alla regolazione dei canali di tipo T.