TMEM247阻害剤

一般的なTMEM247阻害剤としては、Ouabain-d3（Major）CAS 630-60-4、Amiloride CAS 2609-46-3、Glyburide（Glibenclamide）CAS 10238-21-8、Verapamil CAS 52-53-9およびBrefeldin A CAS 20350-15-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM247の化学的阻害剤は様々なメカニズムでその機能を阻害する。オワバインはNa+/K+-ATPaseポンプを阻害することによりイオン勾配を変化させるが、このポンプはTMEM247がその活性を依存する膜全体の電気化学的勾配を維持するために重要である。アミロリドは上皮ナトリウムチャネルを阻害することによってナトリウム輸送を阻害し、電気化学的勾配に影響を与え、その結果TMEM247の機能にも影響を与える。グリベンクラミドは、ATP感受性カリウムチャネルを阻害することにより、膜電位を不安定にし、TMEM247の活性が特定のカリウム駆動膜電位に依存している場合、TMEM247を阻害する可能性がある。同様に、テトラエチルアンモニウムはカリウムチャネルを阻害し、膜電位を変化させ、それによってTMEM247が電気化学的条件の変化に敏感であれば、TMEM247の機能を阻害する可能性がある。

ベラパミルはL型カルシウムチャネルを遮断することにより、重要な二次メッセンジャーである細胞内カルシウムを減少させることができるため、TMEM247が適切なシグナル伝達のためにカルシウムを必要とする場合、TMEM247を阻害する可能性がある。ブレフェルジンAは、小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害し、TMEM247の適切な局在化や機能に必要な翻訳後修飾を阻害する可能性がある。モネンシンはイオノフォアとして、一価の陽イオンが膜を横切って流れるようにすることで細胞内のイオン勾配を破壊し、TMEM247が依存しているイオン勾配を破壊する可能性がある。クロルプロマジンは細胞膜に溶け込み、その性質を変化させるが、これはTMEM247の機能に不可欠な脂質微小環境を変化させることにより、TMEM247に影響を与える可能性がある。ニフルミン酸はクロライドチャネルを阻害し、TMEM247がクロライドイオン勾配に依存している場合、TMEM247に影響を及ぼす可能性がある。フロレチンはグルコーストランスポーターを阻害するため、細胞内グルコースレベルが変化し、間接的にTMEM247の活性に影響を与える可能性がある。プロゲステロンは、TMEM247の構造コンフォメーションや脂質微小環境を変化させることにより、TMEM247を調節することができる。一方、もう一つのカリウムチャネル遮断剤であるクロフィリウム・トシレートは、細胞膜を横切る電圧に影響を与えることにより、TMEM247を阻害することができる。