Date published: 2025-11-5

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TMEM229A Activateurs

Les activateurs courants de TMEM229A comprennent, sans s'y limiter, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et le 8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3.

Les activateurs de la TMEM229A sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité de la TMEM229A par le biais de cascades de signalisation intracellulaires complexes et de la modulation des environnements cellulaires. Par exemple, la forskoline et le 8-CPT-cAMP amplifient tous deux les niveaux intracellulaires d'AMPc, un messager secondaire qui active la PKA. Cette activation peut entraîner la phosphorylation de protéines associées à la membrane cellulaire, telles que la TMEM229A, ce qui peut améliorer sa fonction. En outre, l'ionomycine et la thapsigargin augmentent toutes deux les niveaux de calcium intracellulaire, un facteur critique qui peut déclencher diverses voies de signalisation dépendantes du calcium et influençant l'activité de la TMEM229A. De même, le PMA imite l'action du diacylglycérol, activant la PKC qui, par le biais de ses cibles de phosphorylation, peut promouvoir le rôle de la TMEM229A dans les processus cellulaires. La Brefeldine A, en perturbant la fonction de Golgi, peut affecter le trafic et la localisation de la TMEM229A, tandis que la Manumycine A, en inhibant la farnésyltransférase, pourrait influencer les voies liées au SRA, conduisant potentiellement à l'activation de la TMEM229A.

La dynamique fonctionnelle de la TMEM229A est également influencée par des produits chimiques qui perturbent l'homéostasie protéique et ionique normale au sein de la cellule. La nigéricine, par son activité ionophore du potassium, et la monensine, en tant que perturbateur des gradients de sodium et de protons, peuvent potentiellement créer un environnement ionique propice à la modulation de l'activité de TMEM229A. La capacité du jasplakinolide à stabiliser les filaments d'actine pourrait avoir un impact indirect sur la TMEM229A en modifiant son interaction avec le cytosquelette, affectant ainsi son contexte et sa fonctionnalité cellulaires. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases, pourrait conduire à un état accru de phosphorylation des protéines, affectant indirectement l'activité de la TMEM229A en modifiant son état de phosphorylation. La chélérythrine, bien qu'elle soit typiquement un inhibiteur de la PKC, pourrait induire une réponse compensatoire dans les voies de signalisation cellulaires, conduisant à l'amélioration de la fonction du TMEM229A par d'autres voies. Collectivement, ces activateurs du TMEM229A, par des effets ciblés sur la signalisation et l'environnement cellulaires, facilitent l'amélioration des fonctions médiées par le TMEM229A sans qu'il soit nécessaire de réguler son expression ou de l'activer directement.

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