TMEM222阻害剤

一般的なTMEM222阻害剤としては、Genistein CAS 446-72-0、Chelerythrine CAS 34316-15-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM222の化学的阻害剤は、TMEM222の機能に関連すると思われる様々な酵素活性を標的とすることで、様々な経路を通じてその効果を発揮することができる。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、多くのタンパク質の活性化に不可欠なリン酸化プロセスを阻害する。もしTMEM222がチロシンリン酸化に依存した過程に関係しているとすれば、ゲニステインはこの翻訳後修飾を阻害することによってその機能を阻害することになる。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤であるChelerythrineは、TMEM222がこのメカニズムによって制御されている場合、PKCを介したリン酸化を阻害することによってTMEM222を阻害する可能性がある。LY294002とWortmanninは、どちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、細胞の生存と代謝に重要なシグナル伝達経路であるPI3K/Akt経路を阻害することができる。もしTMEM222がPI3K依存性であれば、PI3Kの阻害はTMEM222の機能を阻害するであろう。

さらに、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）とp38 MAPキナーゼをそれぞれ選択的に阻害するPD98059とSB203580は、TMEM222が下流のエフェクターであるならば、これらのMAPK経路の活性化を妨げることによってTMEM222を阻害するであろう。SP600125は、アポトーシスの制御に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を標的としており、JNKの阻害がTMEM222の阻害につながると考えられる。U73122は細胞内シグナル伝達に関与するホスホリパーゼCを阻害し、TMEM222の機能がホスホリパーゼC経路に依存しているのであれば、TMEM222の阻害につながるであろう。PKC阻害剤であるGö6976とBisindolylmaleimide Iは、これらの阻害剤が標的とするPKCアイソフォームによって制御されている場合、TMEM222を阻害するであろう。タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、脱リン酸化を阻害し、TMEM222の活性がこれらのリン酸化酵素によって維持されるリン酸化状態に依存している場合には、TMEM222を阻害する可能性がある。最後に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、もしTMEM222の機能がこの経路に関係しているなら、mTORシグナル伝達を阻害することによってTMEM222の阻害につながるであろう。それぞれの化学物質の作用は、TMEM222の機能的活性を阻害しうるシグナル伝達と調節機構の協調的遮断に寄与する。