TMEM221 활성제

일반적인 TMEM221 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2 및 오카다산 CAS 78111-17-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TMEM221의 화학적 활성화제는 다양한 세포 신호 경로를 활용하여 기능 활성화를 시작하는 다양한 화합물을 포함합니다. 일반적으로 PMA로 알려진 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트는 TMEM221을 인산화하는 다운스트림 효과가 있는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 활성화로 이어집니다. 포스콜린은 cAMP 수치를 증가시켜 단백질 키나아제 A(PKA)를 간접적으로 활성화하고, 이 역시 TMEM221의 인산화 및 후속 활성화를 초래할 수 있습니다. 마찬가지로 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는 이오노마이신과 같은 화합물은 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하여 TMEM221을 인산화할 수 있으며, 탭시가르긴은 SERCA 펌프의 억제를 통해 세포질 칼슘을 증가시키고 유사한 효과를 나타낼 수 있습니다. 포스파티딘산은 키나제 활성화에 관여하는 것으로 알려진 mTOR 신호 경로에 관여할 수 있으며, 이는 TMEM221 활성화에 하류 영향을 미칠 수 있습니다.

또한 스트레스에 의해 활성화되는 단백질 키나아제를 활성화하는 아니소마이신과 그 수용체를 통해 신호 캐스케이드를 유발하는 표피 성장 인자(EGF)는 모두 TMEM221의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다. 칼리쿨린 A 및 오카다산과 같은 포스파타제 억제제를 사용하면 탈인산화를 방지하여 TMEM221을 인산화된 상태로 유지하여 활성 상태를 유지할 수 있습니다. cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP와 디아실글리세롤(DAG)의 합성 유사체인 DiC8은 각각 PKA와 PKC를 활성화하여 TMEM221을 인산화 및 활성화할 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I은 일반적으로 PKC 억제제이지만 특정 조건에서 특정 PKC 동형체를 활성화하여 잠재적으로 TMEM221의 인산화 및 활성화를 유도할 수 있습니다. 이러한 화학적 활성화제는 모두 고유한 메커니즘을 통해 인산화 이벤트를 통해 TMEM221을 활성화한다는 공통된 결과로 수렴합니다.