Gli inibitori di TMEM168 sono sostanze chimiche che mirano alla modulazione diretta della funzione della proteina o alla manipolazione indiretta dei processi cellulari più ampi in cui potrebbe essere coinvolta. Poiché i ruoli e i percorsi dettagliati di TMEM168 non sono del tutto chiariti, molti di questi inibitori, come la clorpromazina o la wortmannina, sono scelti in base al loro potenziale di influenzare un'ampia gamma di proteine transmembrana o di percorsi associati.
Ad esempio, composti come Dynasore, che hanno come bersaglio l'endocitosi, forniscono una via per influenzare potenzialmente il traffico e la funzione di proteine transmembrana come TMEM168. A livello più diretto, agenti come la nistatina e la filippina III influenzano l'integrità e le proprietà della membrana, un fattore determinante per la funzione e il comportamento delle proteine transmembrana. Inoltre, sostanze chimiche come la metil-β-ciclodestrina evidenziano l'intricata relazione tra il contenuto di colesterolo di membrana e la funzione delle proteine. L'U18666A, inducendo l'accumulo di colesterolo in specifici compartimenti cellulari, può influenzare la dinamica delle proteine transmembrana.
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