Os inibidores da TMEM168 são substâncias químicas que visam quer a modulação direta da função da proteína quer a manipulação indireta dos processos celulares mais amplos em que esta possa estar envolvida. Dado que as funções e vias detalhadas da TMEM168 não estão totalmente elucidadas, muitos destes inibidores, como a Clorpromazina ou a Wortmannina, são escolhidos com base no seu potencial para influenciar uma vasta gama de proteínas transmembranares ou vias associadas.
Por exemplo, compostos como o Dynasore, que tem como alvo a endocitose, fornecem uma via para influenciar potencialmente o tráfico e a função de proteínas transmembranares como a TMEM168. A um nível mais direto, agentes como a Nistatina e a Filipina III afectam a integridade e as propriedades da membrana, um fator determinante da função e do comportamento das proteínas transmembranares. Além disso, produtos químicos como a Metil-β-ciclodextrina realçam a intrincada relação entre o conteúdo de colesterol da membrana e a função da proteína. O U18666A, ao induzir a acumulação de colesterol em compartimentos celulares específicos, pode afetar a dinâmica das proteínas transmembranares.
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