TMEM125阻害剤

一般的なTMEM125阻害剤には、SB-3CT CAS 292605-14-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 および Gö 6983 CAS 133053-19-7 に限定される。

TMEM125の化学的阻害剤は、その活性に間接的に影響を与える様々な細胞内シグナル伝達経路や酵素を標的とすることで、タンパク質の機能を調節することができる。MMP-2の選択的阻害剤であるSB-3CTは、細胞外マトリックスを変化させ、TMEM125と相互作用する細胞の微小環境に影響を与え、細胞シグナル伝達におけるその役割を変化させる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、ともにPI3K/ACT経路を破壊し、TMEM125の機能に影響を与えうる生存や増殖などの細胞プロセスに変化をもたらす。同様に、PD98059のMAPK/ERK経路におけるMEKの阻害は、細胞のシグナル伝達に影響を与え、それによって間接的にTMEM125の活性に影響を与える可能性がある。

さらに、PLC阻害剤としてのU73122の作用は、イノシトールリン酸とカルシウムのシグナル伝達を阻害する可能性があり、これは膜貫通タンパク質の活性調節におけるカルシウムの重要性を考えると、TMEM125の調節にとって重要である。PKCを阻害するGF109203XとGo6983は、シグナル伝達経路を変化させ、タンパク質のリン酸化状態を変化させ、それによってTMEM125の機能に影響を与える可能性がある。BAPTA-AMは、細胞内カルシウムを隔離することにより、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を阻害し、TMEM125の作動に影響を与える可能性がある。ML-7、Y-27632、KN-93のような阻害剤は、それぞれMLCK、ROCK、CaMKIIを標的としており、細胞骨格組織やカルシウムシグナル伝達に影響を与え、間接的にTMEM125の機能を変化させる可能性がある。最後に、PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、細胞増殖と生存のシグナル伝達経路を修飾することができ、膜貫通タンパク質の制御におけるSrcキナーゼの役割から、TMEM125の活性に影響を与える可能性がある。