TMCO6 Inibidores

Os inibidores comuns do TMCO6 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a rapamicina CAS 53123-88-9, a esturosporina CAS 62996-74-1, a brefeldina A CAS 20350-15-6 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os inibidores do TMCO6 englobam um conjunto diversificado de compostos que exercem os seus efeitos através de várias vias bioquímicas, conduzindo, em última análise, à supressão da atividade do TMCO6. Por exemplo, inibidores específicos têm como alvo a via imunossupressora, como os que se ligam às ciclofilinas e inibem a calcineurina, impedindo consequentemente a translocação nuclear do NFAT, um fator de transcrição potencialmente responsável pela regulação da expressão do TMCO6. Outros, como certos inibidores da via mTOR, reduzem o crescimento e a proliferação celular, o que pode afetar indiretamente a função do TMCO6 devido à diminuição associada das actividades biossintéticas celulares. Os inibidores da quinase também desempenham um papel importante, pois alguns possuem a capacidade de inibir amplamente as cinases, reduzindo assim potencialmente a fosforilação de proteínas que interagem ou regulam o TMCO6 e, subsequentemente, a sua atividade.

Outras acções inibitórias resultam de compostos que perturbam o tráfico intracelular, como os que impedem o transporte de vesículas do retículo endoplasmático (RE) para o Golgi, o que pode obstruir a localização e o funcionamento adequados do TMCO6. Os desreguladores da homeostase do cálcio, quer através da inibição direta das bombas de cálcio no RE, quer através do antagonismo dos canais de cálcio, podem levar a uma diminuição da atividade da TMCO6, tendo em conta a potencial sensibilidade da proteína aos níveis de cálcio intracelular. Além disso, os inibidores do processo de glicosilação podem afetar o correto dobramento e funcionamento da TMCO6, se esta sofrer tais modificações pós-traducionais.