THIK-1激活剂
常见的 THIK-1 激活剂包括但不限于氟灭酸 CAS 530-78-9、锌 CAS 7440-66-6、利鲁唑 CAS 1744-22-5、双硫醇 CAS 97-18-7 和氯唑沙宗 CAS 95-25-0。
THIK-1激活剂是一种多种多样的化合物，可间接增强KCNK13基因编码的双孔域钾（K2P）通道家族成员THIK-1的功能活性。氟灭酸和氯唑沙宗就是这类激活剂的例子，它们与 THIK-1 结合并对其进行调节，分别通过通道开放导致钾外流增加，并可能增加通道的开放概率。同样，已知氟烷和地布卡因可诱导离子通道的构象变化，这表明它们通过促进有利于钾离子传导的构象来激活 THIK-1。吡啶硫酮锌和比硫醇是与 THIK-1 相互作用以增强钾传导的另外两种激活剂，前者是一种锌复合物，后者是一种抗蠕虫剂，两者都可能改变通道的门控动力学。
利鲁唑（Riluzole）和奎尼丁（Quinidine）等化合物和米诺环素（Minocycline）会增强 THIK-1，前者会改变通道的门控特性，后者则被认为会影响 THIK-1 的门控和渗透特性。脂肪酸花生四烯酸和亚油酸也能增强 THIK-1 的功能，它们或与通道直接相互作用，或调节膜的脂质环境，从而增加通道的传导性。姜黄素具有改变蛋白质构象和脂质微环境的能力，可作为 THIK-1 的功能激活剂，从而增强通道活性。这些 THIK-1 激活剂通过对通道生物物理特性的定向作用，促进了钾离子流的增强，而钾离子流对维持静息膜电位和调节细胞兴奋性至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
氟灭酸是一种非甾体抗炎药物，可调节各种离子通道，包括 THIK-1 所属的双孔域钾（K2P）通道家族成员。氟灭酸通过与这些钾通道结合并使其开放，从而增强了 THIK-1 的活性，增加了钾的外流。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
吡啶硫酮锌是一种锌的配位复合物，已知能激活多种 K2P 通道。它与 THIK-1 的相互作用会导致钾传导增加，从而增强通道的活性。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
利鲁唑是一种能够增强多种离子通道活性的药物。据信，它能够通过改变通道的开关特性来激活THIK-1，从而增加钾离子的传导性。 | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
双硫醇是一种驱虫剂，可通过改变K2P通道的动态特性来激活某些K2P通道。这表明双硫醇可通过类似机制增强THIK-1的活性。 | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
氯唑沙宗是一种肌肉松弛剂，可增强某些K2P通道的功能。氯唑沙宗可能会通过增加钾通道的开放概率来激活THIK-1。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
花生四烯酸是一种能调节离子通道活性的脂肪酸。据信，花生四烯酸可通过直接与 THIK-1 通道相互作用或通过调节嵌入 THIK-1 的膜的脂质环境来增强 THIK-1 的活性。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
奎尼丁是一种抗心律失常药物，可以调节各种离子通道。据观察，它能够增加某些K2P通道的活性，表明它也可以通过影响通道门控来增强THIK-1的活性。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
亚油酸是一种多不饱和脂肪酸，可以改变离子通道的功能。有人提出，通过改变脂质双层或与通道直接相互作用来激活THIK-1，从而增加其传导性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素是一种多酚类物质，具有多种细胞靶点，包括离子通道。它可通过改变通道构象或周围脂质微环境来激活THIK-1，从而提高其活性。 | ||||||