THIK-1 Activateurs
Les activateurs THIK-1 courants comprennent, entre autres, l'acide flufénamique CAS 530-78-9, le zinc CAS 7440-66-6, le riluzole CAS 1744-22-5, le bithionol CAS 97-18-7 et le chlorzoxazone CAS 95-25-0.
Les activateurs de THIK-1 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui amplifient indirectement l'activité fonctionnelle de THIK-1, un membre de la famille des canaux potassiques à deux domaines poreux (K2P) codés par le gène KCNK13. L'acide flufénamique et la chlorzoxazone sont des exemples d'activateurs qui se lient à THIK-1 et le modulent, entraînant respectivement une augmentation de l'efflux de potassium par l'ouverture du canal et une augmentation probable de la probabilité d'ouverture du canal. De même, l'halothane et la dibucaïne sont connus pour induire des changements de conformation dans les canaux ioniques, ce qui suggère qu'ils activent THIK-1 en favorisant une conformation propice à la conduction des ions potassium. La pyrithione de zinc et le bithionol sont deux autres activateurs qui interagissent avec THIK-1 pour augmenter la conductance du potassium, le premier étant un complexe de zinc et le second un agent anthelminthique, tous deux susceptibles de modifier la cinétique de gating du canal.
Le THIK-1 est augmenté par des composés tels que le Riluzole et la Quinidine, qui modifient les propriétés de gating du canal, et la Minocycline, dont on pense qu'elle affecte à la fois les caractéristiques de gating et de perméation du THIK-1. Les acides gras Arachidonique et Linoléique jouent également un rôle dans l'amélioration de la fonction du THIK-1, soit par interaction directe avec le canal, soit en modulant l'environnement lipidique de la membrane, ce qui peut augmenter la conductance du canal. La curcumine, avec sa capacité à modifier à la fois la conformation de la protéine et le microenvironnement lipidique, sert d'activateur fonctionnel de THIK-1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité du canal. Ces activateurs de THIK-1, par leurs effets ciblés sur les propriétés biophysiques du canal, facilitent l'amélioration du flux d'ions potassium, qui est crucial pour le maintien du potentiel membranaire au repos et la régulation de l'excitabilité cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui module divers canaux ioniques, y compris des membres de la famille des canaux potassiques à deux domaines poreux (K2P) à laquelle THIK-1 appartient. L'acide flufénamique renforce l'activité de THIK-1 en se liant à ces canaux potassiques et en les ouvrant, augmentant ainsi l'efflux de potassium. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
La pyrithione de zinc est un complexe de coordination du zinc connu pour activer plusieurs canaux K2P. Son interaction avec THIK-1 entraîne une augmentation de la conductance du potassium, renforçant ainsi l'activité du canal. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Le riluzole est un médicament qui peut potentialiser l'activité de divers canaux ioniques. On pense qu'il active le THIK-1 en modifiant les propriétés de passage du canal, ce qui entraîne une augmentation de la conductance des ions potassium. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Le bithionol est un agent anthelminthique dont il a été démontré qu'il active certains canaux K2P en modifiant leur cinétique de passage. Cela suggère que le bithionol pourrait renforcer l'activité du THIK-1 par un mécanisme similaire. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
La chlorzoxazone agit comme un relaxant musculaire et on a constaté qu'elle potentialise la fonction de certains canaux K2P. Il est probable que la chlorzoxazone active THIK-1 en augmentant la probabilité d'ouverture du canal potassique. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acide arachidonique est un acide gras qui module l'activité des canaux ioniques. On pense qu'il renforce l'activité de THIK-1 en interagissant directement avec le canal ou en modulant l'environnement lipidique de la membrane où THIK-1 est intégré. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidine est un agent antiarythmique qui module divers canaux ioniques. On a observé qu'elle augmentait l'activité de certains canaux K2P, ce qui suggère qu'elle pourrait également renforcer l'activité de THIK-1 en affectant le passage des canaux. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
L'acide linoléique est un acide gras polyinsaturé qui peut modifier la fonction des canaux ioniques. Il est proposé d'activer le THIK-1 en modifiant la bicouche lipidique ou en interagissant directement avec le canal, augmentant ainsi sa conductance. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est un polyphénol qui a de multiples cibles cellulaires, y compris les canaux ioniques. Elle peut activer THIK-1 en modifiant la conformation du canal ou le microenvironnement lipidique qui l'entoure, ce qui entraîne une augmentation de l'activité. | ||||||