Inhibiteurs TH

Les inhibiteurs de TH courants comprennent, sans s'y limiter, le Bensérazide-HCl (Ro 4-4602) CAS 14919-77-8, la 3-Iodo-L-tyrosine CAS 70-78-0, le chlorhydrate de méthacycline CAS 3963-95-9, le chlorhydrate de 6-Hydroxydopamine CAS 28094-15-7 et l'acide fénamique CAS 91-40-7.

La tyrosine hydrolase, souvent appelée tyrosine hydroxylase (TH) dans la littérature, est une enzyme essentielle dans la biosynthèse des catécholamines. Elle catalyse la conversion de l'acide aminé tyrosine en dihydroxyphénylalanine (DOPA), un précurseur de neurotransmetteurs tels que la dopamine, la norépinéphrine et l'épinéphrine. Cette conversion implique l'hydroxylation de l'anneau aromatique de la tyrosine, qui est l'étape limitant la vitesse dans la voie de synthèse des catécholamines. Étant donné le rôle central de la TH dans la synthèse de ces neurotransmetteurs, son activité est étroitement régulée et revêt une importance biochimique considérable.

Les inhibiteurs de la tyrosine hydrolase, connus sous le nom d'inhibiteurs de la tyrosine hydrolase, sont des composés qui réduisent ou stoppent l'activité enzymatique de cette enzyme. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de plusieurs mécanismes, dont l'inhibition compétitive, non compétitive ou non compétitive. La diversité structurelle des inhibiteurs de la TH va des simples molécules synthétiques aux produits naturels complexes. Certains inhibiteurs agissent en se liant directement au site actif de l'enzyme, empêchant le substrat d'y accéder. D'autres peuvent interagir avec des sites allostériques de l'enzyme, déclenchant des changements de conformation qui diminuent son activité.