TH阻害剤

一般的なTH阻害剤には、ベンセラジド・塩酸塩（Ro 4-4602）CAS 14919-77-8、3-ヨード-L-チロシンCAS 70-78-0、メト 塩酸メトサイクリン CAS 3963-95-9、塩酸 6-ヒドロキシドーパミン CAS 28094-15-7、フェナミック酸 CAS 91-40-7。

チロシン水解酵素は、文献ではチロシン水酸化酵素（TH）とも呼ばれることが多く、カテコールアミンの生合成において重要な酵素である。チロシンというアミノ酸をドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリンなどの神経伝達物質の前駆体であるジヒドロキシフェニルアラニン（DOPA）に変換する反応を触媒します。この変換にはチロシンの芳香環の水酸化が関与しますが、これはカテコールアミンの合成経路における律速段階です。これらの神経伝達物質の合成におけるTHの重要な役割を考慮すると、その活性は厳密に制御されており、生化学的に非常に重要な意味を持つ。

チロシンヒドロラーゼ阻害剤として知られるチロシンヒドロラーゼ阻害剤は、この酵素の酵素活性を低下または停止させる化合物である。これらの阻害剤は、競合阻害、非競合阻害、非競合阻害など、複数のメカニズムで機能します。 TH阻害剤の構造的多様性は、単純な合成分子から複雑な天然物まで多岐にわたります。 酵素の活性部位に直接結合し、基質がそこに到達するのを防ぐことで機能する阻害剤もあります。 また、酵素のアロステリック部位と相互作用し、酵素の活性を低下させる構造変化を引き起こす阻害剤もあります。