TGase2 Inibidores

Os inibidores comuns da TGase2 incluem, entre outros, o Bithionol CAS 97-18-7, a curcumina CAS 458-37-7, o Fmoc-Lys(Z)-OH CAS 86060-82-4, o dicloridrato de cistamina CAS 56-17-7 e a dansilcadaverina CAS 10121-91-2.

Os inibidores da TGase2 englobam um grupo diversificado de compostos químicos com potencial para modular a atividade da transglutaminase tecidular 2 (TGase2), uma enzima multifuncional envolvida em vários processos celulares, incluindo a ligação cruzada de proteínas e modificações pós-traducionais. Este conjunto de compostos, incluindo o bitionol, a curcumina, a monodansilcadaverina, o R283, a di-hidroxifenilglicina, o L682777, o benziloxicarbonil-Lys-FMK, a cistamina, a dansilcadaverina, o GRL-008 e o éster monoetílico de glutatião, apresenta diferentes mecanismos de ação e impactos potenciais na TGase2. O bitionol, conhecido pela sua atividade de desacoplamento na fosforilação oxidativa, poderia modular indiretamente a TGase2 através da perturbação da função mitocondrial. A alteração da função mitocondrial pode ter efeitos a jusante nos processos celulares, incluindo a atividade da TGase2. A curcumina, um polifenol natural com propriedades anti-inflamatórias e antioxidantes, pode influenciar a atividade da TGase2 indiretamente através do impacto nas vias de sinalização celular. A modulação destas vias pela curcumina poderia levar a alterações na atividade da TGase2, realçando o seu potencial como modulador dos processos celulares.

A monodansilcadaverina e a dansilcadaverina, análogos da poliamina, podem atuar como análogos do substrato da TGase2, inibindo potencialmente a sua atividade enzimática ao competir com os substratos naturais. Estes compostos oferecem uma abordagem direta para inibir a TGase2, imitando os seus substratos naturais. O R283, embora o seu mecanismo específico não seja atualmente claro, mostra potencial para modular a atividade da TGase2. É necessária mais investigação para elucidar as interacções e vias moleculares precisas através das quais o R283 influencia a TGase2. O benziloxicarbonil-Lys-FMK, como potencial análogo do substrato, pode inibir diretamente a TGase2, competindo com os substratos naturais. Esta estratégia de inibição direta oferece uma abordagem orientada para a modulação da atividade da TGase2. A cistamina e o éster monoetílico de glutatião podem ter um impacto indireto na TGase2, influenciando o estado redox celular e as vias de sinalização, levando a alterações na atividade da TGase2. Estes compostos fornecem uma via indireta para modular a TGase2, afectando as condições celulares que são favoráveis ou inibidoras da sua atividade.