TGase2 Inhibitoren

Gängige TGase2 Inhibitors sind unter underem Bithionol CAS 97-18-7, Curcumin CAS 458-37-7, Fmoc-Lys(Z)-OH CAS 86060-82-4, Cystamine dihydrochloride CAS 56-17-7 und Dansylcadaverine CAS 10121-91-2.

Die Klasse der TGase2-Inhibitoren umfasst eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die das Potenzial haben, die Aktivität von Gewebetransglutaminase 2 (TGase2) zu modulieren, einem multifunktionalen Enzym, das an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist, darunter Proteinvernetzung und posttranslationale Modifikationen. Diese Reihe von Verbindungen, darunter Bithionol, Curcumin, Monodansylcadaverin, R283, Dihydroxyphenylglycin, L682777, Benzyloxycarbonyl-Lys-FMK, Cystamin, Dansylcadaverin, GRL-008 und Glutathionmonoethylester, weisen unterschiedliche Wirkmechanismen und potenzielle Auswirkungen auf TGase2 auf. Bithionol, das für seine entkoppelnde Wirkung auf die oxidative Phosphorylierung bekannt ist, könnte TGase2 indirekt modulieren, indem es die mitochondriale Funktion stört. Die Veränderung der Mitochondrienfunktion könnte nachgelagerte Auswirkungen auf zelluläre Prozesse, einschließlich der TGase2-Aktivität, haben. Curcumin, ein natürliches Polyphenol mit entzündungshemmenden und antioxidativen Eigenschaften, könnte die TGase2-Aktivität indirekt durch die Beeinflussung zellulärer Signalwege beeinflussen. Die Modulation dieser Wege durch Curcumin könnte zu Veränderungen der TGase2-Aktivität führen, was sein Potenzial als Modulator zellulärer Prozesse unterstreicht.

Monodansylcadaverin und Dansylcadaverin, Polyaminanaloga, könnten als Substratanaloga für TGase2 fungieren und möglicherweise dessen Enzymaktivität hemmen, indem sie mit natürlichen Substraten konkurrieren. Diese Verbindungen bieten einen direkten Ansatz zur Hemmung von TGase2 durch Nachahmung seiner natürlichen Substrate. R283 hat das Potenzial, die Aktivität von TGase2 zu modulieren, auch wenn sein spezifischer Mechanismus derzeit unklar ist. Weitere Forschungsarbeiten sind erforderlich, um die genauen molekularen Wechselwirkungen und Wege aufzuklären, über die R283 TGase2 beeinflusst. Benzyloxycarbonyl-Lys-FMK als potenzielles Substratanalogon könnte TGase2 direkt hemmen, indem es mit natürlichen Substraten konkurriert. Diese direkte Hemmungsstrategie bietet einen gezielten Ansatz zur Modulation der TGase2-Aktivität. Cystamin und Glutathionmonoethylester können sich indirekt auf TGase2 auswirken, indem sie den zellulären Redoxstatus und die Signalwege beeinflussen, was zu Veränderungen der TGase2-Aktivität führt. Diese Verbindungen bieten einen indirekten Weg zur Beeinflussung von TGase2, indem sie zelluläre Bedingungen beeinflussen, die die Aktivität von TGase2 fördern oder hemmen.