Tect2 Inhibitoren

Gängige Tect2 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 und SP600125 CAS 129-56-6.

Tect2-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die indirekt die Aktivität von Tect2 über verschiedene Signalwege verringern. LY294002 und Wortmannin zum Beispiel sind starke PI3K-Inhibitoren, die zu einer verringerten Aktivierung von Akt führen, einer Kinase, die oft für die Funktion einer Vielzahl von Proteinen, einschließlich Tect2, wesentlich ist, indem sie nachgeschaltete Signalkaskaden dämpfen. In ähnlicher Weise üben U0126 und PD98059 ihre Wirkung aus, indem sie auf die MEK-Enzyme im MAPK/ERK-Signalweg abzielen, einem Signalweg, der häufig an zellulären Proliferations- und Differenzierungssignalen beteiligt ist, die für die Aktivität von Tect2 notwendig sein könnten. Die Hemmung dieser Enzyme würde daher zu einer Verringerung der ERK-Aktivierung führen, was eine verminderte Tect2-Funktion zur Folge haben könnte.

Eine weitere indirekte Hemmung von Tect2 kann mit Verbindungen wie SB203580 und SP600125 beobachtet werden, die auf p38 MAPK bzw. JNK abzielen. Eine solche Hemmung kann die Stressreaktion und andere zelluläre Prozesse verändern, die für die Regulierung der Tect2-Aktivität entscheidend sein könnten. Rapamycin hemmt die mTOR-Signalübertragung, was entscheidend sein könnte, wenn Tect2 Teil der Wachstums- und Proliferationswege ist. PP2 und Dasatinib könnten durch die Hemmung von Kinasen der Src-Familie die Tect2-Aktivierung verringern, wenn sie von der Signalübertragung durch diese Kinasen abhängt. Die Rolle von Bortezomib bei der Hemmung des proteasomalen Abbaus könnte zu einer Stabilisierung von Proteinen führen, die Tect2 negativ regulieren, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Go6983 unterdrückt die Aktivität von PKC, was, falls es an der Aktivierung von Tect2 beteiligt ist, zu dessen verringerter Aktivität bei Hemmung der PKC-Signalisierung führen würde. Schließlich könnte die Hemmung von CDK4/6 durch Palbociclib die Zellzyklusprogression stoppen, die ein notwendiger Prozess für die Funktion von Tect2 sein könnte, was indirekt zu seiner Hemmung führt.