Date published: 2025-9-10

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TDP1 抑制因子

常见的TDP1抑制剂包括但不限于克林霉素磷酸酯(U-28508E)CAS 24729-96-2、拓扑替康CAS 123948-87-8、 ptothecin CAS 7689-03-4、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0和Olaparib CAS 763113-22-0。

在这种情况下,TDP1抑制剂是通过影响DNA修复机制和细胞对DNA损伤的反应来间接影响TDP1的化学物质。TDP1在修复拓扑异构酶-DNA复合物造成的DNA损伤方面发挥着关键作用,其功能与检测和应对DNA损伤的细胞机制密切相关。拓扑替康和喜树碱是拓扑异构酶I抑制剂,可增加需要TDP1参与修复的DNA损伤的发生率。通过抑制拓扑异构酶I,这些药物间接增加了底物负荷和对TDP1活性的需求。依托泊苷是一种拓扑异构酶II抑制剂,可改变细胞中DNA损伤的格局,从而可能影响TDP1参与的各种途径。

PARP抑制剂(如奥拉帕利和维利帕利)会影响单链DNA断裂的修复,而修复复杂DNA损伤可能需要TDP1的间接参与。ATR和ATM抑制剂(如VE-821和KU-55933)可调节细胞对DNA损伤的反应,间接影响TDP1在这些通路中的作用。DNA-PK抑制剂NU7441和Wortmannin会影响DNA双链断裂修复机制,可能使TDP1参与替代修复通路。Mirin会影响MRE11,后者是一种参与DNA双链断裂处理的蛋白质,可能间接需要TDP1的活性。咖啡因因其对DNA损伤反应途径的广泛影响而闻名,它可能通过影响这些途径间接影响TDP1的活性。最后,羟基脲诱导复制应激,可能增加对TDP1的依赖,以解决复制应激期间产生的DNA损伤。

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