TCP11L2 アクチベーター

一般的な TCP11L2 活性化剤には、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、フォルスコリン CAS 66575 -29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、Ionomycin CAS 56092-82-1、およびPMA CAS 16561-29-8。

リン酸化はタンパク質活性化の一般的なメカニズムであるため、TCP11L2の化学的活性化剤は、タンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、様々な生化学的経路を通じてその活性に影響を与えることができる。例えば、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、その代償としてプロテインキナーゼA（PKA）活性を上昇させ、TCP11L2をリン酸化し活性化する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内cAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化し、リン酸化を通じてTCP11L2を標的にして活性化することができる。同様に、cAMPアナログである8-Br-cAMPとジブチリルcAMP（db-cAMP）はともにPKAを活性化し、TCP11L2のリン酸化と活性化を促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）もPKCを活性化し、TCP11L2を直接リン酸化して活性化に導く。

これらに加えて、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TCP11L2をリン酸化し活性化することができるカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。このメカニズムはタプシガルギンによっても利用され、SERCAを阻害して細胞質カルシウムの上昇を引き起こし、それに続いてTCP11L2を活性化できるキナーゼを活性化する。オカダ酸とカリクリンAは、ともにPP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害し、TCP11L2のリン酸化と活性化を持続させる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、TCP11L2をリン酸化する。スフィンゴシンはリン酸化を受けてスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）を形成し、その受容体を介して下流のキナーゼを活性化し、TCP11L2をリン酸化して活性化する。最後に、H-89は主にPKA阻害剤であるが、細胞内の別の経路を活性化し、最終的にTCP11L2のリン酸化と活性化をもたらすことができ、タンパク質の機能を制御する細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑さと相互関係を示している。