TBX5 抑制因子

常见的TBX5抑制剂包括但不限于BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 10 62368-24-4，SB 431542；301836-41-9，噻唑维林；1443246-62-5，Y-27632游离碱；146986-50-7。

TBX5抑制剂这一化学类别包括不直接作用于TBX5，而是影响TBX5参与或与之相互作用的途径和细胞过程的化合物。这些化合物通常是信号分子、受体、激酶和其他蛋白质的抑制剂，这些分子在心脏发育调节中发挥作用，而TBX5在心脏发育中起着关键作用。通过靶向这些信号通路，如BMP、TGF-β、Wnt等，这些抑制剂可以改变TBX5控制的细胞环境或基因表达，从而间接影响TBX5的功能。例如，Dorsomorphin和LDN-193189等抑制剂通过抑制BMP I型受体来靶向BMP信号通路。BMP信号对心脏发育至关重要，并与TBX5相互作用以调节基因表达。抑制剂阻断这种信号传导会导致基因转录调控发生变化，从而影响TBX5在心脏和肢体发育中的作用。同样，TGF-β信号传导途径的抑制剂（如SB-431542）可以通过改变TGF-β信号传导级联来影响TBX5的转录活性，从而调节TBX5的活性。

此外，Y-27632和Thiazovivin等小分子抑制剂会影响细胞过程，如肌动蛋白细胞骨架动力学和细胞粘附，这些过程对于心脏形态发生至关重要。TBX5在这一过程中的关键作用意味着，对这些细胞过程的任何调节都会影响TBX5的表达模式和功能。IWP-2、IWR-1和XAV-939等化合物抑制Wnt信号传导会影响β-catenin水平，而β-catenin对于心脏发育以及与TBX5在调节基因表达方面的相互作用至关重要。此外，GSK-3抑制剂BIO可通过改变β-catenin的稳定性对TBX5的转录活性产生复杂的影响。这些抑制剂虽然不是直接针对TBX5，但为调节TBX5所参与的复杂信号通路和细胞过程提供了宝贵工具。