Date published: 2025-9-13

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TBL1X アクチベーター

一般的なTBL1X活性化剤には、レチノイン酸(all trans CAS 302-79-4)、L-3,3′,5-トリヨードサイロニン(遊離酸 CAS 6893-02-3)、デキサメタゾン CAS 50-02-2、ミフェプリストン CAS 84371-65-3、GW3965などがあるが、これらに限定されない。

TBL1X Activatorsは、TBL1Xの活性に間接的に影響を与えることができる化合物のセットである。これらの化合物はTBL1Xの直接的な活性化因子ではないが、TBL1Xが関与する細胞プロセスや分子経路に影響を与えることができる。例えば、レチノイン酸や甲状腺ホルモンは、TBL1Xが構成要素であるNCoR複合体の転写活性に影響を与える可能性がある。同様に、デキサメタゾンのようなグルココルチコイドやミフェプリストンのようなグルココルチコイド受容体拮抗薬はNCoR複合体の機能を阻害し、TBL1Xに影響を与える可能性がある。一方、AlF4-はGTP結合タンパク質に結合して遷移状態を誘導し、これらのタンパク質の活性を維持させる。

GW3965やGSK2033のような他の化合物は、肝X受容体(LXR)のアゴニストまたはアンタゴニストとして作用することによってNCoR複合体に影響を与え、それによってTBL1Xに影響を与える可能性がある。トリコスタチンAやSAHAなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤もNCoR複合体と相互作用し、TBL1Xの機能に影響を与える可能性がある。さらに、クルクミンやレスベラトロールのような化合物は、NCoR複合体を破壊したり影響を与えたりする可能性があり、それによって間接的にTBL1Xに影響を与える。これらの化合物には、ホルモン(レチノイン酸およびT3)、グルココルチコイド(デキサメタゾン)、グルココルチコイド拮抗薬(ミフェプリストン)、ヒストン脱アセチル化酵素阻害薬(トリコスタチンA、ボリノスタット)、NCoR複合体を破壊または調節しうるクルクミンおよびレスベラトロール、ブロモドメイン(JQ1、I-BET151)または肝X受容体(GW3965、GSK2033)の活性に影響を及ぼす化合物が含まれる。最後に、JQ1やI-BET151のようなBRD4阻害剤は、NCoR複合体と相互作用し、TBL1Xに影響を与える可能性がある。したがって、これらの化合物が直接TBL1Xを活性化することはないが、NCoR複合体への影響が間接的にTBL1Xの機能に影響を及ぼす可能性がある。

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